美托咪酯的应用

2023/12/25 9:22:36

美托咪酯,英文名为Metomidate,常温常压下为结晶固体,是一种小分子化学药物,其由比利时杨森制药公司于1965年发现。美托咪酯属于咪唑类有机化合物,它是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂,该物质具有镇静和镇痛作用,它可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩,主要用作兽用麻醉剂。[1]

美托咪酯的性状图

图1 美托咪酯的性状图

基本介绍

从化学的角度来讲,美托咪酯是一种咪唑类有机化合物,其结构中含有一个手性中心,咪唑单元和酯基基团,具有较好的化学稳定性。该化合物可细分为左旋和右旋-美托咪酯,这两种物质是一对对映异构体,具有十分类似的物理性质但是其手性方面的性质有较显著的区别。该物质具有和依托咪酯十分类似的药理作用,从医疗上来看美托咪酯和依托咪酯都是非巴比妥的类镇静催眠药物,不同的是依托咪酯用于人类手术中的麻醉诱导剂,而该物质则曾主要用作兽用麻醉剂。自1997年初以来,欧盟不再允许在猪身上使用该化合物,而我国1953年至2020年版《中华人民共和国药典》都没有收载该物质。

生物实验

我国于1980年首次合成美托咪酯。原上海农学院畜牧兽医系王春林等在1981年发表的一篇文章中论述了该化合物在兔、猪身上的麻醉试验,在1982年发表的一篇文章中论述了美托咪酯在乳牛身上的麻醉试验。此后,关于该化合物的中文报道很少。原湖南医科大学附属二院临床药学研究室在1999年发表的一篇文章中研究了临时配制的口服液体制剂(每毫升含1毫克美托咪酯)的制法及其稳定性。宁波市第六医院2010至2012年间在隐睾切除术中尝试采用静脉注射该化合物来镇痛,结果显示,该化合物可以抑制硬膜外阻滞下隐睾切除术中的牵拉反射,并预防术中寒战。1953年至2020年版《中华人民共和国药典》都没有收载该化合物。

应用

美托咪酯曾作为一种非巴比妥类镇静催眠药物,商品名有Hypnocil、Nokemyl、Aquacalm等,目前主要用作兽用麻醉剂。该物质的主要作用是通过激活α2肾上腺素受体来产生镇静和镇痛效应,这一作用机制导致外周血管收缩从而在兽医用途中产生麻醉效果。值得说明的是自1997年初以来欧盟不再允许在猪身上使用美托咪酯,这可能是出于健康和安全等方面的考虑,对于人类消费的肉类可能有关联。目前美托咪酯并没有被列入麻醉药品或精神药品的管理范畴。在我国法律体系中,它不是被规定为毒品。尽管美托咪酯在法律上不被定义为毒品但其滥用仍然可能产生严重危害,需要引起警惕。 [1]

使用说明

《2021年中国毒情形势报告》记载:“部分地区还发现吸食含依托咪酯、美托咪酯的‘烟粉’和‘烟油’、含天然阿片类物质的‘卡痛叶’等替代物质。”这是“美托咪酯”一词首次出现在中国毒情形势报告中。该化合物曾被称为甲咪酯,而依托咪酯曾被称为乙咪酯。虽然依托咪酯已经明确将被列管,从法律上被定义为毒品,此后不法分子非法制作、贩卖、运输依托咪酯的行为将会越来越少,我们接触到依托咪酯的可能性大大降低。不法分子寻找类似理化性质的替代物质来绕过法律限制。在这种情况下美托咪酯被视为一种可能的替代物。需要说明的是此种类药物的非法制造和滥用行为仍然存在,因此社会对于这些物质的监管和防范仍然是必要的。

参考文献

[1] 美托咪酯的使用说明书。

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