介绍
艾沙佐米，又名伊沙佐米，是一种口服的、具有高选择性的蛋白酶体抑制剂，由武田制药公司研发，于2015年11月20日首次在美国获得批准上市的药品。它是目前唯一被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗骨髓瘤的口服蛋白酶体抑制剂。相较于传统的静脉注射治疗方式，口服给药的方式使患者更加方便，减轻了治疗的负担。此外，艾沙佐米还具有良好的耐受性，不良反应相对较轻，使患者能够更好地忍受治疗过程[1]。
图一 艾沙佐米
抗癌机制
研究表明，通过在细胞内干扰蛋白质的降解和代谢过程，艾沙佐米能有效抑制癌细胞的生长和增殖，延缓疾病的进展。此外，艾沙佐米还能促进癌细胞的凋亡（程序性死亡），进一步抑制恶性细胞的生长。这些治疗效果使得它成为骨髓瘤治疗中的重要药物之一。另外，艾沙佐米还显示出对其他类型的恶性肿瘤具有一定的抑制作用。研究发现，它能够抑制多种癌细胞的增殖，包括淋巴瘤、黑色素瘤、乳腺癌等[2]。
副作用
虽然艾沙佐米具有良好的耐受性和治疗效果，但仍然存在一些可能的副作用和风险。一些常见的不良反应包括腹泻、血小板减少、中性粒细胞减少、周围神经病变、恶心、呕吐、上呼吸道感染及带状疱疹等。其中，周围神经病变是蛋白酶体抑制剂特有的不良反应，而艾沙佐米组在蛋白酶抑制剂特异外展神经病（PN）发生率方面并未持续增加[3,4]。
对于细胞遗传学高危的患者，使用艾沙佐米（Ixazomib）进行治疗可以显著延长无进展生存期（PFS），总体人群和高危细胞遗传学人群的延长效果相似。相较于对照组，艾沙佐米组的中位无进展生存期延长了近10个月。此外，它起效迅速，平均起效时间为1.1个月。在安全性方面，它并未导致不良事件发生率明显增加，与对照组相比安全性相当。在蛋白酶体抑制剂特异性周围神经病变的发生率方面，艾沙佐米组并未明显增加3级或4级的PN发生率，与对照组相比无明显差异。
参考文献
[1]朴明男,李小红,李文明等. 一种伊沙佐米或其盐异构体的检测方法[P]. 北京市: CN115166073B, 2023-06-13.
[2]向倩,任诗慧,李晓明. 伊沙佐米治疗多发性骨髓瘤的疗效性与安全性的Meta分析 [J]. 临床输血与检验, 2023, 25 (02): 243-249.
[3]王婧,顾伟英,管俊等. 真实世界伊沙佐米治疗多发性骨髓瘤疗效与安全性研究 [J]. 中国实用内科杂志, 2023, 43 (01): 52-57+68.
[4]唐海琳,赵平,彭浩然等. 伊沙佐米在制备抗蜱传脑炎病毒、西尼罗病毒、黄热病毒和基孔肯雅热病毒感染药物中的应用[P]. 上海市: CN114767828A, 2022-07-22.