简介
罗伐他汀是熔点为161.9℃、沸点为745.6±70.0°C(Predicted)，密度为1.368±0.06 g/cm3(Predicted)、溶解度为DMSO（少许）、甲醇（少许）、水（少许）的白色固体，也是一种全合成的具有高度肝选择性的新甲基羟戊二酰辅还原酶抑制药。该药通过抑制内源性胆固醇的合成，明显降低血清胆固醇的含量，同时还能降低低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、总胆固醇和载脂蛋白(apO)B的水平，升高高密度脂蛋白-胆固醇(HDL.C)的水平，具有抗动脉粥样硬化的作用，对原发性高胆固醇血症及混合性高胆固醇血症等各种类型的血脂异常均有效，其耐受性良好，不良反应轻微。
制备方法
1、环境检测，检查制备罗伐他汀的环境状态，包括温度和湿度的检测，关键位置可以安装湿度检测装置和温度检测装置，同时检测制备环境的消防设施，室内应当安装有良好的通风设施，保证制备环境具有良好的空气流通性；
2、制作容器和原材料准备，制作容器为反应釜，原材料为4-氟苯丙酮4-6份、异丁酸乙酯3-5份、1-甲基胍盐酸盐3-5份、甲磺酰氯4-6份、溶剂2-4份、缚酸剂1-3份、溴化剂2-4份和三苯基磷3-5份；
3、制备罗伐他汀，取4-氟苯丙酮为原料置入反应釜中，加入碱性物质与异丁酸乙酯缩合得到1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基戊烷-1，3-二酮，以1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基戊烷-1，3-二酮为原料继续添加碱性物质与1-甲基胍盐酸盐加热环合反应得到4-(4-氟苯基)-6-异丙基-N，5-二甲基嘧啶-2-胺，将4-(4-氟苯基)-6-异丙基-N，5-二甲基嘧啶-2-胺与甲磺酰氯、溶剂和缚酸剂进行反应，得到N-(5-甲基)-4-(4-氟苯基)-6-异丙基嘧啶-2-基)-N-甲基甲磺酰胺，N-(5-甲基)-4-(4-氟苯基)-6-异丙基嘧啶-2-基)-N-甲基甲磺酰胺经溴化剂溴化得到N-(5-(溴甲基)-4-(4-氟苯基)-6-异丙基嘧啶-2-基)-N-甲基甲磺酰胺，N-(5-(溴甲基)-4-(4-氟苯基)-6-异丙基嘧啶-2-基)-N-甲基甲磺酰胺与三苯基磷反应得到罗伐他汀；
4、包装罗伐他汀，将步骤3中制得的罗伐他汀倒入包装机中，按一定的规格进行包装，即可制得上述罗伐他汀制剂。
参考文献
[1]雅本化学股份有限公司. 一种罗苏伐他汀的制备方法:CN201910839149.1[P]. 2020-02-07.