8-O-乙酰哈巴苷的提取与应用

2024/3/18 8:56:15 作者:南星

简介

8-O-乙酰哈巴苷是一种化学物质,又名乙酰哈巴苷,白色冻干粉,有清热解毒、止咳祛痰、养筋和血的功效。8-O-乙酰哈巴苷(8-O-acetylharpagide)是从中药筋骨草(Ajuga decumbens Thunb)中提取出的有效成分,是一种环烯醚萜化合物。现研究报道,8-O-乙酰哈巴苷主要的药理作用是抗肿瘤作用、抗炎作用,尤其对EBV引起的鼻咽癌有较好的效果。

8-O-乙酰哈巴苷

理化性质

8-O-乙酰哈巴苷,英文名:8-O-Acetylharpagide,CAS号:6926-14-3,分子量:406.382,密度;1.6±0.1 g/cm3,沸点:607.2±55.0°C at 760 mmHg,分子式:C17H26O11,熔点:227-229℃,闪点:215.9±25.0°C,蒸汽压:0.0±3.9 mmHg at 25°C,白色粉末,可溶于水、甲醇、乙醇、DMSO等溶剂。

提取方法

干燥并粉碎的夏至草全草(3.0kg)在室温下用丙酮(20L)浸泡48h,滤液减压回收溶剂,同法提取三次,得到92.0g丙酮提取物。药材残渣继续用甲醇(12L)浸泡72h,滤液减压回收溶剂,同法提取两次,得到222.6g甲醇提取物。将丙酮提取物和甲醇提取物合并,用90%甲醇溶解,依次用正己烷和二氯甲烷萃取,得到正己烷萃取物71.0g,二氯甲烷萃取物30.4g和水部位197.5g。水部位(197.5g)通过D101大孔树脂,依次用水、20%、40%、60%、80%乙醇-水进行梯度洗脱,得到水洗脱部位Fr.W1 (约160g)、20%乙醇部位Fr.W2(13.2g)、40%乙醇部位Fr.W3(15.0g)、60%乙醇部位Fr.W4(约3.0g)和80%乙醇部位Fr.W5(约2.0g)。Fr.W2d经硅胶柱色谱、半制备HPLC纯化得到化合物8-O-乙酰哈巴苷(16.4 mg)[1]

应用案例

田雪川等人在8-O-乙酰哈巴苷防治EB病毒感染的体内外药效学研究中,采用实时荧光定量PCR(Real-time RT-PCR)技术观察8-O-乙酰哈巴苷对B95-8细胞内EBV衣壳抗原(VCA)的抑制作用;采用腹腔注射醋酸(HAc)所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高模型检测8-O-乙酰哈巴苷对炎症早期的毛细血管通透性亢进和渗出的抑制作用。结果表明,8-O-乙酰哈巴苷对EBV感染具有明显的抑制作用。其不仅对EBV衣壳抗原具有明显的抑制作用,并且可以减轻炎症早期的毛细血管通透性亢进和渗出现象[2]

参考文献

[1]张静,李月婷,庞道然,等. 夏至草的化学成分研究[C]. //中华中医药学会中药化学分会第十届学术年会论文集. 2015:53-56.

[2]田雪川,郭姗姗,高英杰,等. 8-O-乙酰哈巴苷防治EB病毒感染的体内外药效学研究[J]. 世界中西医结合杂志,2013,8(4):351-354. DOI:10.3969/j.issn.1673-6613.2013.04.010.

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