乙胺丁醇，英文名为Ethambutol，它的常见形式是其盐酸盐，为白色结晶性粉末，可溶于水和常见的极性有机溶剂。乙胺丁醇是一种抑菌性抗结核药物，它可渗入分枝杆菌体内干扰RNA的合成从而抑制细菌的繁殖，但是它只对生长繁殖期的分枝杆菌有效。值得说明的是该药物的常用剂型是它的盐酸胶囊制剂。
图1 乙胺丁醇的性状图
抗菌活性
乙胺丁醇为人工合成抑菌性抗结核药，它对生长繁殖期细菌具较强活性，对静止期细菌几无作用，对各型分枝杆菌具高度抗菌活性。结核杆菌对乙胺丁醇与其他药物之间无交叉耐药现象。本品的作用机制尚未完全阐明，可能与抑制敏感细菌的代谢，抑制RNA的合成，干扰结核杆菌蛋白代谢从而导致细菌死亡。乙胺丁醇与其他抗结核药间无交叉耐药性，但结核杆菌对本品也可缓慢产生耐药性。该药物是二线抗结核药，可用于经其他抗结核药治疗无效的病例，常与其他抗结核药联合应用以增强疗效并延缓细菌耐药性的产生。
生产方法
乙胺丁醇是手性抗结核药物盐酸乙胺丁醇的关键中间体，有研究报道了乙胺丁醇的两种合成方法：直接法和间接法。直接法就是直接合成得到手性的乙胺丁醇，间接法是先合成乙胺丁醇的关键中间体(S) -2 氨基丁醇，再通过N -烷基化反应得到最终产品。间接法是目前工业上应用最为广泛的方法。[1]
临床应用
乙胺丁醇是治疗结核病的药物，通常会与其他抗结核病药如异烟肼、利福平及吡嗪酰胺等合并使用。乙胺丁醇也可以用于治疗鸟型分支杆菌和堪萨斯分枝杆菌等病原菌感染，在大部分情况下乙胺丁醇由口服途径给药。
体内代谢
乙胺丁醇口服后经胃肠道吸收75%～80%，广泛分布于全身组织和体液中（除脑脊液外）。红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍并可持续24小时。肾、肺、唾液和尿内的药浓度较高，但胸水和腹水中的浓度则较低。口服乙胺丁醇2～4小时血药浓度可达峰值，半衰期（t1/2）为3～4小时，肾功能减退者可延长至8小时。主要经肝脏代谢，约15%的给药量代谢成为无活性代谢物。
视神经损害
乙胺丁醇是治疗结核病的基础药物被临床广泛应用，其诱导的视神经损害有增加趋势。近来临床回顾性观察报道发生率0.1%~1%，眼科临床及前瞻性观察发生率为2%~12%，EMB的视神经损害与剂量相关，25 mg/(kg·d)的发生率为1%~2%，15 mg/(kg·d)很少发生。特异性体质病人在服药后几天发生，它的视神经损害的机理至今未明，可能与乙胺丁醇引起锌，铜或钙离子紊乱，导致视网膜神经节细胞的线粒体代谢障碍所致。[2]
使用禁忌
乙胺丁醇可透过胎盘，胎儿血药浓度约为母亲血药浓度的30%。本品在小鼠实验中高剂量可引起膀裂、脑外露和脊柱畸形等；大鼠中本品高剂量可引致轻度颈椎畸形；在家兔中本品高剂量可引起独眼畸形、短肢、兔唇和腭裂等畸形。虽然乙胺丁醇在人类中未证实有问题，孕妇应用仍须充分权衡利弊。本品和其他药物合用时对胎儿的影响尚未阐明。该物质可分泌至乳汁，浓度与血药浓度相近，虽然在人类中未证实有问题，哺乳期妇女用药须权衡利弊。13岁以下儿童尚缺乏临床资料，老年人往往伴有生理性肾功能减退，故应按肾功能调整用量。乙醇中毒者、乳幼儿禁用本品。糖尿病患者必须在控制糖尿病的基础上方可使用本品。已发生糖尿病性眼底病变者慎用本品，以防眼底病变加重。
参考文献
[1] 张世和, 白国义. 乙胺丁醇的合成研究进展[J]. 精细与专用化学品, 2005, 13(8):4.
[2] 张和武, 靖秋生. 乙胺丁醇的视神经损害[C]. 中国防痨协会基础委员会学术研讨会.