西那卡塞的使用说明与安全性评价

2024/4/9 8:59:16 作者:流风

西那卡塞,英文名为Cinacalcet,是一种用于治疗进行透析的慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进症的药物分子,临床上主要用其盐酸盐形式。西那卡塞是被称为拟钙剂(calcimimetics)的新一类化合物中第一个药物,能激活甲状旁腺中的钙受体,从而降低甲状旁腺素(PTH)的分泌,在甲状旁腺癌患者高钙血症的临床治疗中有较好的应用。

西那卡塞的药品图

图1 西那卡塞的药品图

使用说明

西那卡塞的生殖毒性分级为C,只有当对母体的益处高于对胎儿的危险时方可用于孕妇。该药物分子可引起癫痫发作,用药期间应严密监测血浆钙浓度,尤其是有癫痫病史的患者。本品可引起低钙血症,治疗开始时应每周监测血钙水平,治疗剂量确定后每月监测一次。中度至重度肝功能不全患者治疗期间应进行监护,儿童用药安全性尚未评价。本品过量可引起低钙血症,应严密观察低钙血症的临床症状并采取对症治疗。由于西那卡塞血浆蛋白结合率高,透析治疗无效。[1]

药物相互作用

西那卡塞为强效CYP2D6抑制剂,可使阿米替林的AUC增加20%,该药物分子与强效CYP3A4抑制剂酮康唑、伊曲康唑、琥乙红霉素合用,应严密监测患者PTH和血钙浓度。[1]

上市情况

盐酸西那卡塞由美国NPS Pharmaceuticals 公司研发的拟钙剂,2004年3月8日FDA批准Amgen公司(NPS制药公司该产品的许可权受让人)生产的盐酸西那卡塞上市,商品名为Sensipar;2007年10月,麒麟制药公司生产的盐酸西那卡塞在日本上市,商品名为REGPARA,规格为25mg、75mg。

安全性研究

有研究对西那卡塞进行了安全性分析,结果表明西那卡塞最主要的副作用是轻、中度恶心和呕吐。西那卡塞组恶心发生率为32%,高于普通药物组的3%,呕吐发生率为24%,也高于普通药物组的7%。此外,西那卡塞组低血钙(血钙<2.42mmol/L )发生率为5%,高于普通药物组的1%,还出现腹泻\肌痛感觉异常头痛呼吸道感染等不良反应但发生率较低。

参考文献

[1] 盐酸西那卡塞的使用说明书.

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