5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮的制备方法

背景及概述^[1][2]

5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮是一种黄酮类化合物，其可用于制备一种具有协同作用抗耐药真菌的药物组合物，包括氮唑类抗真菌药物、2-取代苯并吡喃-4-酮化合物或其在药学上可接受的盐或水合物。所述的2-取代苯并吡喃-4-酮类化合物的结构如式I所示：

制备方法^[1-2]

一、提取

CN201710591490.0公开了一种四方蒿提取物及其制法和用途。它是以唇形科草本植物四方蒿全草为原料，经提取、浓缩、酸化、过滤、柱吸附等操作步骤制备得到的总酚酸有效部位，含有迷迭香酸和木犀草素-7-O-葡萄糖苷，还可含有木犀草素、5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮、5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮等黄酮类化合物，这些酚酸性成分在四方蒿提取物中按特定配比组合，协同起效，具有显著的清除氧自由基、抗血小板聚集、抗心肌缺血、抗心律失常、抗炎、减小心肌梗死面积指数等作用，安全低毒。提取物外观呈棕色固体，不易吸潮，化学性质稳定，可方便地制成各种口服或注射剂型，用于冠心病的预防和/或治疗。

二、取黄芩素100mg(0.37mmol)，加入到15ml DMF中，然后加入CH₃I 105mg (0.74mmol)，K₂CO₃ 153mg。于室温下搅拌反应12h后，将反应液倒入冰水中，过滤，固体用水洗涤3次，烘干后闪柱分离，得到化合物65mg，产率为59％。M⁺＝299.1。

主要参考资料

[1] CN201710591490.0 一种四方蒿提取物及其制法和用途

[2] CN201610060712.1 一种2-取代苯并吡喃-4-酮类化合物及其应用