450ml THF、50ml水、127ml甲磺酸和7-氯-1-(2,4-二氟苯基)-7-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-喹啉-3-羧酸乙酯一起回流1h,冷至25℃。过滤收集结晶,用THF洗,真空干燥,得7-氯-1-(2,4-二氟苯基)-7-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-喹啉-3-羧酸,收率89%,mp 250℃。 500mg 7-氯-1-(2,4-二氟苯基)-7-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-喹啉-3-羧酸、624mg(1α,5α,6α)-6-氨基-3-氮杂二环[3.1.0]己烷二甲苯磺酸盐、0.6ml三乙胺和5ml甲醇,一起回流16h。过滤收集形成的白色固体,在THF中回流,再过滤收集。得450ml特伐沙星,收率75%,mp 225~228℃(分解)。$S001$S |