| 性状 |
| 从二甲基甲酰胺-水得白色结晶性粉末，熔点242.5℃ |
| 所属类别 |
| 药物: 消化系统用药: 止吐及催吐药 |
| 用途与作用 |
| 强效外周多巴胺受体拮抗剂，有抗呕吐和胃动力学作用，能影响胃肠运动，使胃肠道上部的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增强胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩。用于治疗消化不良，及功能性、器质性、感染性、饮食性、放射治疗或药物治疗所引起的恶心、呕吐。由于其对脑内多巴胺受体几乎无抑制作用，因此无精神和神经性副作用。并可用于因服用多巴胺受体激动剂治疗帕金森病所引起的恶心。 |
| 合成工艺与制法 |
2-硝基-1，4-二氯苯和4-氨基环己羧酸乙酯反应，再氢化还原，和尿素环合，水解，得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。$S001$S
羟丙胺对2-硝基氯苯中的氯进行亲核取代，再氢化还原硝基为氨基，和氰化钾环合后再氯化，得到1-(3一氯丙基)-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮。$S002$S
上面得到的两个苯并咪唑衍生物按如下进行，即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸钠、0.1份碘化钾和80份4-甲基-2-戊酮一起搅拌，回流24h。冷却至室温，加入水。过滤出不溶物，用硅胶柱进行层析，展开液为氯仿和10%甲醇混合液。收集含产物的流出液，浓缩。剩余物用4-甲基-2-戊酮结晶。过滤后，用二甲基甲酰胺和水的混合液重结晶。得1.3份多潘立酮，收率30%，熔点242.5℃。$S001$S |