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兰地洛尔

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公司名称:百灵威科技有限公司  
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产品介绍:英文名称:Landiolol
CAS:133242-30-5
包装信息:100Mg,1g,250Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称:LGM Pharma  
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产品介绍:英文名称:Landiolol
CAS:133242-30-5
纯度:Typically NLT 98%
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产品介绍:中文名称:盐酸兰地洛尔
CAS:144481-98-1
纯度:99% 包装信息:1g,10g,100g,1kg
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产品介绍:中文名称:盐酸兰地洛尔
英文名称:Landiolol HCL
CAS:133242-30-5
纯度:99% HPLC 包装信息:5KG;1KG 备注:化工级
公司名称:上海柯维化学技术有限公司  
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产品介绍:英文名称:Landiolol
CAS:133242-30-5
纯度:95%-98% 包装信息:10 mg;25 mg;50 mg 备注:标准品;对照品;化学试剂;实验耗材
兰地洛尔
β1受体阻断剂 用途 合成方法 不良反应 注意事项 临床评价
中文名称:兰地洛尔
中文同义词:[(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]甲基 3-[4-[(2S)-2-羟基-3-[2-(吗啉-4-甲酰氨基)乙基氨基]丙氧基]苯基]丙酸酯;兰地洛尔
英文名称:Landiolol
英文同义词:[(4S)-2,2-Dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl 3-[4-[(2S)-2-hydroxy-3-[2-(morpholine-4-carbonylamino)ethylamino]propoxy]phenyl]propanoate;Landiolol
CAS号:133242-30-5
分子式:C25H39N3O8
分子量:509.59
EINECS号:
相关类别:
Mol文件:133242-30-5.mol
兰地洛尔
兰地洛尔 性质
兰地洛尔 用途与合成方法
β1受体阻断剂艾司洛尔(esmolol) 是目前围手术期最常用的β1受体阻滞药, 除降低心率外, 大剂量可导致血压下降。兰地洛尔(landiolol)是在艾司洛尔的化学结构基础上进行改造而获得的新化合物,具有更高的心脏选择性, 对β1受体的选择性是β2受体的251倍,主要拮抗存在于心脏的β1受体,通过抑制由儿茶酚胺引起的心搏数增加,改善心动过速性心律失常。本品无内在拟交感活性和膜稳定作用,本品血中T1/2极短,约为4min,与现有的β受体阻断药不同,主要用于手术时心动过速、心房纤维性颤动、心房扑动的治疗。
艾司洛尔为超短效、高选择性 β-受体阻滞剂,本品无内源性拟交感作用,治疗剂量无膜稳定作用。主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而阻断β1受体,具有减缓静息和运动心率、降低血压、降低心肌耗氧的作用,在冠脉血管闭塞后本品能加快缺血心肌的恢复,减少梗死面积,其生理作用仅限于窦房结和房室结。 用于手术前后或术中以及其他紧急状况下迅速控制室上性心动过速、心房颤动或扑动的频率或使之复律,也可用于控制非代偿性的窦性心动过速及治疗心肌缺血或梗死。
用途用于手术时心动过速性心律失常(心房纤维性颤动、心房扑动及窦性心动过速)。
有关兰地洛尔的用途、合成方法、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-28)
合成方法反合成分析
兰地洛尔含有长链结构,并含有酯基、酰胺、醚和β-胺基醇等比较容易切断的基团。因此,可以分步将这些策略键切断,得到简单的起始原料。首先,将β-胺基醇切断得到胺2和环氧化物3。其次,将环氧化物3中的醚键切断得到S-环氧溴丙烷4和酚5。最后,将酚5中的酯键切断得到酸7和氯代缩酮6。兰地洛尔分子中两个手性都可以通过手性源方法构建。
兰地洛尔反合成路线
图1为兰地洛尔反合成路线
合成路线
以3-(4-羟基苯基)丙酸7和氯代缩酮6为起始原料进行酯化,所得酯的酚羟基与S-环氧溴丙烷成醚3。最后,用胺2对环氧基进行亲核进攻,以43%收率得到兰地洛尔1。
兰地洛尔合成路线
图1为兰地洛尔合成路线
不良反应本品总的不良反应发生率为15.6%(80例/513例),主要不良反应有低血压60例(11.7%)、心动过缓3例(0.6%)、心电图ST端低下2例(0.4%)、肺动脉压升高1例 (0.2%)、喘息1例(0.2%)、ALT升高 4例(0.9%)、AST升高3例(0.7%),未见严重不良反应。
注意事项心源性休克、对本品过敏患者、明显心功能不全、Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞、严重窦性心动过缓者禁用,手术麻醉过程中心肌抑制者、支气管哮喘、充血性心力衰竭、糖尿病、老年患者、肝功不全、甲状腺疾病、低血压、外周血管病者慎用,停药时应缓慢,避免骤停。
临床评价手术时,由于气管内插管及拔管、切开皮肤以及手术操作等对身体的各种刺激,引起交感神经兴奋,释放出过多的儿茶酚胺,使心搏数增加,易引发心动过速性心律失常。特别是伴有缺血性心脏疾病及高血压的患者,仅仅由于心搏数增加就会增强心脏的负荷,从而引起冠状动脉等缺血。兰地洛尔即是针对于此而开发的药品。临床试验表明,非麻醉状态或手术时麻醉状态下,对于紧急状态的快速性心律失常,如房颤、房扑、窦性心动过速,本品在1 min内给药 0.125 mg/kg,继以0.04 mg/(kg·min)静脉给药,给药后2~3 min,心率明显减慢,在持续给药过程中,快速性心律失常可得到有效控制。
安全信息
"兰地洛尔" 相关产品信息
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