利福布汀
中文名称 | 利福布汀 |
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中文同义词 | 4-脱氧-3,4-[2-螺(N-异丁基-4-哌啶基)]-(1H)-咪唑并-(2,5-双氢)利福霉素S;4-N-异丁基螺哌啶利福霉素 S;利福布汀-D7;4-N-异丁基螺哌啶酮利福霉素S;利福布汀(安莎霉素);螺哌啶利福霉素S;利福布丁(标准品);利福布汀 |
英文名称 | Rifabutin |
英文同义词 | 4-Deoxw3,4-[2-spiro(N-isobutyl-4-pipendyl)]-(1H)-imidazo-(2,5-dihydro)rifamycin S;4-N-ISOBUTYLSPIROPIPERIDYLRIFAMYCIN S;RIFABUTIN;1,4-dihydro-1-deoxy-1’,4-didehydro-5’-(2-methylpropyl)-1-oxo-rifamycinxi;(9S,12E,14S,15R,16S,17R,18R,19R,20S,21S,22E,24Z)-6,16,18,20-Tetrahydroxy-1'-isobutyl-14-methoxy-7,9,15,17,19,21,25-hepta-methyl-spiro[9,4-(epoxypentadeca[1,11,13]trienimino)-2H-furo-[2',3':7,8]-naphth[1,2-d]imidazol-2,4'-piperidin]-5,10,26-(3H,9H)-trione;Ansatipine;Mycobutin;(9S,12E,14S,15R,16S,17R,18R,19R,20S,21S,22E,24Z)-6-16,18,20-Tetrahydroxy-1'-isobutyl-14-methoxy-7,9,15,17,19,21,25-heptamethylspiro(9,4-(epoxypentadeca(1,11,13)trienimino)-2H-furo(2',3':7,8)naphth(1,2-d)imidazole-2,4'-piperidine)-5,10,26(3H,9H)-trione,16-acetate |
CAS号 | 72559-06-9 |
分子式 | C46H62N4O11 |
分子量 | 847 |
EINECS号 | 615-780-3 |
相关类别 | 小分子抑制剂;抗生素;药物;利福霉素类抗生素;医药原料;医药中间体;有机原料;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;中间体;医药与生物化工;原料药;API;Mycobutin;医药原料药-科研原料;医用原料;医药原料药;原料;化学试剂;试剂;科研原料;Active Pharmaceutical Ingredients;Chiral Reagents;Heterocycles |
Mol文件 | 72559-06-9.mol |
结构式 |
利福布汀 性质
熔点 | 169-171°C |
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沸点 | 969.6±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:>5mg/mL |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 3.31±0.70(Predicted) |
颜色 | 深红色至深紫色 |
水溶解性 | 0.19g/L(temperature not stated) |
BCS Class | 2 |
稳定性 | 对光敏感 |
InChIKey | ATEBXHFBFRCZMA-VXTBVIBXSA-N |
CAS 数据库 | 72559-06-9 |
利福布汀是一种半合成利福霉素类药物,具有良好的脂溶性,能广泛地分布于组织和细胞内,有效地抑制细菌DNA依赖地RNA聚合酶从而抑制和杀灭细菌。 目前,该品已在20多个国家获得专利注册,先后在欧洲、美国等地区和国家销售,并被美、德等国的药典收载。利福布汀为利福霉素的螺旋哌啶衍生物,对结核杆菌的抑制作用比利福平约强4倍。在治疗肺结核的临床试验中,与单独使用左氧氟沙星相比,左氧氟沙星联合利福布汀治疗肺结核的效果显著,有利于清除结核杆菌,提升患者免疫功能,同时不会造成肝脏损伤,安全性高。Talicia(奥美拉唑镁/阿莫西林/利福布汀)于2019年11月初获得美国FDA批准,用于成人治疗幽门螺杆菌(H.pylori)感染,该药是由FDA批准的第一款以抗生素利福布汀为基底的三合一口服胶囊。适用于与其他抗结核药联合治疗结核分枝杆菌所致的各型结核病,亦可用于非结核分枝杆菌感染的治疗。本品还适用于晚期HIV感染病人预防MAC的播散。利福布汀可用于合并 HIV 患者抗分枝杆菌感染的防治。
化学性质
紫红色结晶性粉末。极易溶于氯仿,溶于甲醇,微溶于乙醇,极微溶于水。UV最大吸收(甲醇):493,315,274,238nm。用途
利福霉素衍生物,有抗利福平耐药结核菌株的作用。所需浓度仅为利福平的1/40。毒性小于利福平。日本将其用于非典型结核菌感染的治疗。对耐药麻风病也有效。预防艾滋病人鸟结核分枝杆菌感染。用途
为利福霉素的螺旋哌啶衍生物,对结核杆菌的抑制作用比利福平约强4倍。主要用于分歧杆菌的肺部感染,对利福平耐药的结核杆菌菌株有效,可用于耐药,复治结核病例,细胞内分歧杆菌感染及爱滋病的治疗。用途
原料药(抗结核、抗艾滋病毒抗生素)生产方法
以1,4-二氢利福霉素S为原料,经溴化,亚硝基取代,氢化,氨化,再和N-异丁基哌啶酮反应,即可得到利福布汀。安全信息
WGK Germany | 3 |
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RTECS号 | VJ6700000 |
海关编码 | 2941906000 |
毒害物质数据 | 72559-06-9(Hazardous Substances Data) |
提供商 | 语言 |
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英文
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | 46121 | 利福布汀 Rifabutin, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 72559-06-9 | 1g | 1809元 |
2024/08/19 | 46121 | 利福布汀 Rifabutin, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 72559-06-9 | 5g | 7824元 |
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