特索芬辛
| 中文名称 | 特索芬辛 |
|---|---|
| 中文同义词 | 特索芬辛;特索芬辛杂质 |
| 英文名称 | Tesofensine |
| 英文同义词 | NS-2330;Tesofensine;(2R,3S)-3-(3,4-dichlorophenyl)-2-ethoxymethyl- 8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane;(1R,2R,3S)-3-(3,4-dichlorophenyl)-2-(ethoxyMethyl)-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane(Tesofensine);CL201;Hunter Lehmann;(1R,2R,3S)-2-ethoxymethyl-3-(3,4-dichlorophenyl)-tropane;Tesufensin |
| CAS号 | 402856-42-2 |
| 分子式 | C17H23NCl2O |
| 分子量 | 0 |
| EINECS号 | 1308068-626-2 |
| 相关类别 | 芳烃衍生物;杂环;中间体;医药原料;API;chem-chemical |
| Mol文件 | 402856-42-2.mol |
| 结构式 |  |
特索芬辛 性质
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
|---|---|
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色至浅黄色 |
| InChI | InChI=1/C17H23Cl2NO/c1-3-21-10-14-13(9-12-5-7-17(14)20(12)2)11-4-6-15(18)16(19)8-11/h4,6,8,12-14,17H,3,5,7,9-10H2,1-2H3/t12?,13-,14-,17?/s3 |
| InChIKey | VCVWXKKWDOJNIT-KJBRQMMRNA-N |
| SMILES | C12N(C)C(CC1)C[C@H](C1=CC=C(Cl)C(Cl)=C1)[C@H]2COCC |&1:7,16,r| |
特索芬辛目前主要的合成方法如下：先用托品酮甲酯化，然后通过还原剂还原成醇中间体，再通过脱水剂制得烯中间体，然后烯通过格式反应制得中间体酯化合物，再然后通过红铝还原酯到醇中间体，最后通过醇中间体乙醚化得到最终产物粗品，所得产物最后通过柱层析提纯。以上路线，反应步骤长，高危反应步骤多，反应条件苛刻，其中还用到稀有高贵试剂，整体收率较低，合成成本相当高，以至不能实现工业化生产。
用途
特索芬辛（tesofensine）是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂，原先开发用于治疗帕金森病和阿尔茨海默病。据研究人员在第16届欧洲肥胖病会议上的一份报告，特索芬辛有助于肥胖病人减轻体重，而且减去他们身体合适部位和合适成分（脂肪）的重量