泛影酸
中文名称 | 泛影酸 |
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中文同义词 | 泛影酸;3,5-二乙酰胺基-2,4,6-三碘苯甲酸;二水泛影酸;泛影酸 二水合物;3,5-二乙酰胺基-2,4,6-三碘苯甲酸 二水合物(泛影酸 二水合物);3,5-二乙酰胺基-2,4,6-三碘苯甲酸(泛影酸);二水合泛影酸;氨基苯酸杂质 |
英文名称 | Diatrizoic Acid Dihydrate |
英文同义词 | DIATRIZOIC ACID DIHYDRATE;DIATRIZOIC ACID USP;3,5-DIACETAMIDO-2,4,6-TRIIODOBENZIOCACID;Benzoic acid, 3,5-bis(acetylamino)-2,4,6-triiodo-, dihydrate;DIAZTRIZOICACID,DIHYDRATE;DIATRIZOICACID,DIHYDRATE,USP;3,5-DIACETAMIDO- 2,4,6-TRIIODOBENZOIC ACID (DIATRIZOIC ACID DIHYDRATE);3,5-Diacetamido-2,4,6-triiodobenzoic acid |
CAS号 | 50978-11-5 |
分子式 | C11H11I3N2O5 |
分子量 | 631.93 |
EINECS号 | 204-223-6 |
相关类别 | 医药原料;有机原料;原料;医药原料药-科研原料;医用原料;医药原料药;原料药;Organic acids;Enzyme InhibitorsPharmacopoeia (USP);Core Bioreagents;Pharmacopoeia A-Z;Research Essentials;分析试剂-对照品;医药、农药及染料中间体;医用原料;化学原料;化学试剂 |
Mol文件 | 50978-11-5.mol |
结构式 |
泛影酸 性质
储存条件 | 2-8°C |
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溶解度 | 极微溶于水和乙醇(96%)。溶于碱金属氢氧化物的稀溶液。 |
酸度系数(pKa) | pKa 3.4 (Uncertain) |
稳定性 | 感光 |
InChI | InChI=1S/C11H9I3N2O4.H2O/c1-3(17)15-9-6(12)5(11(19)20)7(13)10(8(9)14)16-4(2)18;/h1-2H3,(H,15,17)(H,16,18)(H,19,20);1H2 |
InChIKey | JHQKUXXJPHSPOL-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | N(C1C(=C(NC(=O)C)C(I)=C(C(=O)O)C=1I)I)C(=O)C.O |
CAS 数据库 | 50978-11-5(CAS DataBase Reference) |
无色结晶性粉末,无臭,味微苦。 熔点>300℃。不溶于水,微溶于乙醇,不溶于乙醚,溶于氢氧化钠溶液而生成钠盐。
图1为泛影酸结构式。泛影酸为诊断用药,造影剂。但泛影酸不直接用于造影,而是配制成泛影酸钠和泛影葡胺注射液供临床造影用,用于尿路、心血管、脑血管及周围血管造影。用法参照泛影酸钠、泛影葡胺介绍。对碘过敏者忌用。本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-09-04)。泛影酸钠为碘的苯甲酸盐类、离子型高渗造影剂。静注后迅速以原形经肾小球滤过,随尿排出。本品黏度较低,且不良反应较大,不适用于血管造影,常与泛影葡胺合用于血管造影。口服后自胃肠道吸收较少。静注后与血浆蛋白结合不明显。体内分布以肾脏中最高,其次是肝、脾、胃、小肠、心脏、大肠和肌肉,在血液循环中尚有微量,约可维持4日,给药量的95%以原形经肾由尿中排出,1%~2%由粪便中排出,极微量可在泪液与唾液中检出。药物也可进入胎盘与乳汁中。
【用途】主要用于尿路造影,亦用于心脏大血管和周围血管造影、逆行性肾盂造影,并可注入器官腔内或瘘管内造影。
【用法与用量】
1、静脉肾盂造影:50%注射液20~30ml,1~3分钟缓慢静注,注射后5、10、15 分钟摄影。
2、逆行性肾盂造影:以灭菌注射用水稀释成20%溶液,单侧用6~10ml,小儿酌减。
3、心脏大血管造影:50%40ml, 快速静注。
4、周围血管造影:50%注射液, 动脉造影用40ml,上肢静脉造影用20ml,下肢静脉造影用10ml。
【不良反应】泛影酸盐的许多不良反应可归因于其离子型药物所产生的高渗透压作用。此外,造影剂的使用途径、注射速度,药物浓度、体积和黏稠度等,均与所产生的不良反应有密切关系。大多数不良反应发生于注射药物后5~10分钟以内,但也可以延迟发生。造影剂是介入放射学操作中最常用的药物之一,多经肾脏排泄。作为理想的对比剂应具备如下特点:
①造影成分含量高;②合成简单、产量高;③体内外稳定性好;④具有无限的水溶性;⑤黏稠度低;⑥无生物活性。
20世纪40~50年代,为了提高造影剂的安全性,发明了离子造影剂泛影酸、碘他拉酸、甲泛影酸等,这是现代对比剂发展的第一个突破性进展,这些对比剂毒性低、浓度高,适合泌尿系造影。60年代末至70年代初,出现了非离子型单体造影剂甲泛葡胺,特点是渗透压低,耐受性好,这是第一代非离子型对比剂,也是现代对比剂发展的第二个突破性进展。鉴于第一代非离子型造影剂有其性能不稳定等缺点,70年代中期至80年代,相继研制开发了第二代与第三代二聚体新型非离子型造影剂,即碘帕醇、碘海醇、优维显、伊索显等,这些造影剂具有毒性低、性能稳定、等渗、耐受性好等优点,这是现代造影剂发展的第三个突破性进展。造影剂的研制成功和发展,推动了造影技术的进步,也促进了介入放射学的发展。由间二氨基苯甲酸与一氯化碘进行碘化反应后,再与醋酐进行酰化反应制得。
图1为泛影酸结构式。泛影酸为诊断用药,造影剂。但泛影酸不直接用于造影,而是配制成泛影酸钠和泛影葡胺注射液供临床造影用,用于尿路、心血管、脑血管及周围血管造影。用法参照泛影酸钠、泛影葡胺介绍。对碘过敏者忌用。本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-09-04)。泛影酸钠为碘的苯甲酸盐类、离子型高渗造影剂。静注后迅速以原形经肾小球滤过,随尿排出。本品黏度较低,且不良反应较大,不适用于血管造影,常与泛影葡胺合用于血管造影。口服后自胃肠道吸收较少。静注后与血浆蛋白结合不明显。体内分布以肾脏中最高,其次是肝、脾、胃、小肠、心脏、大肠和肌肉,在血液循环中尚有微量,约可维持4日,给药量的95%以原形经肾由尿中排出,1%~2%由粪便中排出,极微量可在泪液与唾液中检出。药物也可进入胎盘与乳汁中。
【用途】主要用于尿路造影,亦用于心脏大血管和周围血管造影、逆行性肾盂造影,并可注入器官腔内或瘘管内造影。
【用法与用量】
1、静脉肾盂造影:50%注射液20~30ml,1~3分钟缓慢静注,注射后5、10、15 分钟摄影。
2、逆行性肾盂造影:以灭菌注射用水稀释成20%溶液,单侧用6~10ml,小儿酌减。
3、心脏大血管造影:50%40ml, 快速静注。
4、周围血管造影:50%注射液, 动脉造影用40ml,上肢静脉造影用20ml,下肢静脉造影用10ml。
【不良反应】泛影酸盐的许多不良反应可归因于其离子型药物所产生的高渗透压作用。此外,造影剂的使用途径、注射速度,药物浓度、体积和黏稠度等,均与所产生的不良反应有密切关系。大多数不良反应发生于注射药物后5~10分钟以内,但也可以延迟发生。造影剂是介入放射学操作中最常用的药物之一,多经肾脏排泄。作为理想的对比剂应具备如下特点:
①造影成分含量高;②合成简单、产量高;③体内外稳定性好;④具有无限的水溶性;⑤黏稠度低;⑥无生物活性。
20世纪40~50年代,为了提高造影剂的安全性,发明了离子造影剂泛影酸、碘他拉酸、甲泛影酸等,这是现代对比剂发展的第一个突破性进展,这些对比剂毒性低、浓度高,适合泌尿系造影。60年代末至70年代初,出现了非离子型单体造影剂甲泛葡胺,特点是渗透压低,耐受性好,这是第一代非离子型对比剂,也是现代对比剂发展的第二个突破性进展。鉴于第一代非离子型造影剂有其性能不稳定等缺点,70年代中期至80年代,相继研制开发了第二代与第三代二聚体新型非离子型造影剂,即碘帕醇、碘海醇、优维显、伊索显等,这些造影剂具有毒性低、性能稳定、等渗、耐受性好等优点,这是现代造影剂发展的第三个突破性进展。造影剂的研制成功和发展,推动了造影技术的进步,也促进了介入放射学的发展。由间二氨基苯甲酸与一氯化碘进行碘化反应后,再与醋酐进行酰化反应制得。
用途
诊断用药,用于泌尿系、心血管、脑管及周围血管的造影安全信息
WGK Germany | 3 |
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海关编码 | 2924296000 |
泛影酸 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | XW11796402 | 泛影酸 | 50978-11-5 | 25G | 340元 |
2024/04/30 | HY-B0926 | 泛影酸 Diatrizoic acid | 50978-11-5 | 500mg | 500元 |
上游原料