Spautin-1抑制剂

Spautin-1抑制剂

中文名称Spautin-1抑制剂
中文同义词4-((4-氟苄基)氨基)-6-氟喹唑啉;SPAUTIN-1抑制剂;6-氟-N-(4-氟苄基)喹唑啉-4-胺;自噬抑制剂-1(SPAUTIN-1);4-((4-氟苄基)氨基)-6-氟喹唑啉(SPAUTIN-1抑制剂);SPAUTIN-1,USP10和USP13抑制剂
英文名称6-fluoro-N-(4-fluorobenzyl)quinazolin-4-aMine
英文同义词6-fluoro-N-(4-fluorobenzyl)quinazolin-4-aMine;6-Fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]-4-quinazolinamine;C43;4-((4-Fluorobenzyl)amino)-6-fluoroquinazoline;Spautin-1;6-Fluoro-N-(4-fluorobenzyl)-4-quinazolinamine;6-Fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]quinazolin-4-amine;Spautin 1 - MBCQ derivative C43
CAS号1262888-28-7
分子式C15H11F2N3
分子量271.26
EINECS号
相关类别小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件1262888-28-7.mol
结构式Spautin-1抑制剂 结构式

Spautin-1抑制剂 性质

熔点211 °C
沸点419.6±40.0 °C(Predicted)
密度1.366±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度为15mg/mL(澄清溶液)
酸度系数(pKa)5.75±0.50(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。

Spautin-1抑制剂 用途与合成方法

Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。
TargetValue
USP10
(Cell-free assay)
0.5779 μM
USP13
(Cell-free assay)
0.6916 μM

在BCAP-37细胞中,Spautin-1显著增强无葡萄糖培养基中的细胞死亡,并诱导凋亡细胞形态。在Bax-Bak DKO细胞中,spautin-1抑制依托泊苷诱导的自噬细胞死亡。Spautin-1通过调节USP10和USP13的去泛素化活性防止Vps34复合物的降解,并减少PtdIns3P的水平。在PDGF-处理的细胞中,spautin-1稳定α-平滑肌细胞肌动蛋白和钙调蛋白,防止肌动蛋白纤维解体,减少细胞外基质产生,并废除VSMC过度增殖和迁移。在CML细胞中,spautin-1通过下调Beclin-1显著抑制IM诱导的自噬,并通过灭活PI3K/AKT并活化下游GSK3β增强IM诱导的细胞凋亡。 在BHK-21细胞中,Spautin-1也会特异性减少传染性登革病毒。

Spautin-1 ameliorates the pathogenesis of acute pancreatitis induced by cerulein or L-arginine. Spautin-1 pretreatment significantly diminishes the elevation of serum amylase and lipase levels, which are indicative of trypsin activity. Increasing levels of serum TNFα caused by cerulein are inhibited in the presence of spautin-1. Spautin-1 treatment can ameliorate the inflammation damage induced by cerulein, such as edema, degeneration, coagulative necrosis and infiltration of inflammatory cells.

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码22-41
安全说明26-39
WGK Germany3
海关编码2922390090

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-12990Spautin-11 mg250元
2024/01/25HY-12990Spautin-1抑制剂
Spautin-1
1262888-28-75mg550元
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