NRF1-ACTIVATOR-1
| 中文名称 | NRF1-ACTIVATOR-1 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-(2-氰基-3,12-二氧代-28-去甲齐墩果-1,9(11)-二烯-17-基)-2,2-二氟丙酰胺;奥马索龙;N-((4AS,6AR,6BS,8AR,12AS,14AR,14BS)-11-氰基-2,2,6A,6B,9,9,12A-七甲基-10,14-二氧代-1,3,4,5,6,6A,6B,7,8,8A,9,10,12A,14,14A,14B-十六氢苉-4A(2H)-基)-2,2-二氟丙酰胺 |
| 英文名称 | Nrf1-activator-1 |
| 英文同义词 | Omaveloxolone;N-(2-Cyano-3,12-dioxo-28-noroleana-1,9(11)-dien-17-yl)-2,2-difluoropropanamide;Nrf1-activator-1;RTA-408;Omaveloxolone (RTA-408);RTA-408;RTA 408;RTA408;CS-1306;Propanamide, N-(2-cyano-3,12-dioxo-28-noroleana-1,9(11)-dien-17-yl)-2,2-difluoro- |
| CAS号 | 1474034-05-3 |
| 分子式 | C33H44F2N2O3 |
| 分子量 | 554.71 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;贝尔卡主打;APIs;Omaveloxolone |
| Mol文件 | 1474034-05-3.mol |
| 结构式 |  |
NRF1-ACTIVATOR-1 性质
| 沸点 | 662.0±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.19±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥55.5 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥25.05 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.71±0.70(Predicted) |
Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物，其激活细胞保护转录因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信号。Phase 2。
| Target | Value |
|
NF-κB
() | |
|
Nrf2
() |
RTA408有效增加RAW 264.7细胞中Nrf2靶点基因的表达，并逆转IFNγ-介导的Gclc表达的抑制。在一组8个人肿瘤细胞系中，RTA 408抑制生长，平均GI50值为260 nM，并且会诱导细胞凋亡。在肿瘤细胞中，RTA 408也会抑制NF-κB，并激活JNK。
在辐射诱导的皮肤炎小鼠中，1.0% RTA 408显著减少表皮和胶原厚度，防止真皮坏死，并彻底缓和皮肤溃疡。在大鼠皮肤中，RTA 408激活Nrf2，并诱导细胞保护基因。 RTA 408也会减轻小鼠造血急性辐射综合征。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-12212 | NRF1-ACTIVATOR-1 Omaveloxolone | 1474034-05-3 | 2mg | 990元 |
| 2024/04/30 | HY-12212 | NRF1-ACTIVATOR-1 Omaveloxolone | 1474034-05-3 | 5mg | 1100元 |