艾替班特
中文名称 | 艾替班特 |
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中文同义词 | 艾替班特;ICATIBANT 艾替班特;化合物(S)-ORTERONEL;艾替班诗;HOE 140 TFA;艾替班特相关杂质;((2S,3AS,7AS)-1-((R)-2-(((S)-2-(2-((2S,4R)-1-(D-精氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰)-4-羟基吡咯烷-2-甲酰胺基)乙酰胺基)-3-(噻吩-2-基)丙酰基)-L-丝氨酸基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羰基)八氢-1H-吲哚-2-羰基)-L-精氨酸 |
英文名称 | HOE 140 |
英文同义词 | RRP-(HYP)-G-(THI)-S-(D-TIC)-(OIC)-R;H-D-ARG-ARG-PRO-HYP-GLY-THI-SER-D-TIC-OIC-ARG-OH;H2N-D-ARG-ARG-PRO-HYP-GLY-THI-SER-D-TIC-OIC-ARG-OH;Icatibant;D-Arg-[Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8]bradykinin;D-Arg-L-Arg-L-Pro-L-t4Hyp-Gly-L-Thi-L-Ser-D-Tic-L-Oic-L-Arg-OH;H0E-140;D-Arg-L-Arg-L-Pro-L-t4Hyp-Gly-3-(2-Thienyl)-L-Ala-L-Ser-D-Tic-[(3aS,7aS)-L-Oic-]-OH |
CAS号 | 130308-48-4 |
分子式 | C59H89N19O13S |
分子量 | 1304.52 |
EINECS号 | |
相关类别 | 多肽;生物制药;药物多肽;peptide |
Mol文件 | 130308-48-4.mol |
结构式 |
艾替班特 性质
密度 | 1.60±0.1 g/cm3(Predicted) |
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储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | 水:100.0(最大浓度 mg/mL);76.66(最大浓度 mM) |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 3.60±0.21(Predicted) |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | Soluble to 1 mg/ml in water |
序列 | H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH |
InChIKey | QASONHYHOCRAHL-DOMVFXHKSA-N |
CAS 数据库 | 130308-48-4 |
艾替班特是一种对缓激肽B2受体选择性的竞争性拮抗剂,亲和力与缓激肽相似。遗传性血管水肿是C1-酯酶-抑制剂的缺乏或功能失调所致,缓激肽是一种血管扩张剂,被认为负责局部化肿胀、炎症、和疼痛等HAE特征性症状。艾替班特通过抑制缓激肽与B2受体结合以治疗HAE急性发作临床症状。除此之外,他还有潜在的治疗适应症如哮喘、肝硬化和其他类型的血管性水肿。艾替班特是一个合成的、包含10个氨基酸的多肽(H-DAarg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-Dtic-Oic-Arg-OH),与缓激肽结构类似,是一个强效的、选择性的缓激肽B2受体拮抗药,它能阻止缓激肽与其B2受体结合,从而对急性发作期HAE的患者进行治疗。Icatibant (HOE-140) 是有效的,特异的缓激肽B2受体拮抗剂,IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM 和 0.798 nM。
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%~12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%
Icatibant (10-30 μM) potentiates angiotensin III, but not angiotensin II (contraction mediated by angiotensin AT1 receptors), and Lys-des-Arg9-bradykinin, but not des-Arg9-bradykinin (effects mediated by the bradykinin B1 receptors).
Icatibant (0.3, or 1.5 mg/kg, subcutaneous administration twice daily in mice) shows a significant preventive effect on ulcerative Colitis.
Animal Model: | Female mice of the CBA/J (H-2 k ) strain. |
Dosage: | 0.06, 0.3, or 1.5 mg/kg. |
Administration: | Subcutaneous administration twice daily. |
Result: | The length of the large intestine was 93.6±6.8 mm with the 1.5 mg/kg dosage and 94.0±4.1 mm with the 0.3 mg/kg dosage , showing a significant preventive effect on shortening. |
参考质量标准
外观?白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%~12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%
安全信息
WGK Germany | 3 |
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提供商 | 语言 |
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英文
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-17446 | 艾替班特 Icatibant | 130308-48-4 | 1mg | 2250元 |
2024/08/19 | HY-17446 | 艾替班特 Icatibant | 130308-48-4 | 5mg | 4500元 |