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巴曲酶

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产品介绍:中文名称:巴曲酶
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产品介绍:
巴曲酶
药理作用 药效学 药代动力学 临床应用 不良反应 注意事项 用法与用量
中文名称:巴曲酶
中文同义词:巴曲酶
英文名称:BATROXOBIN
英文同义词:BATROXOBIN;Recombinant Batroxobin
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分子量:0
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相关类别:proteins
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巴曲酶
巴曲酶 性质
巴曲酶 用途与合成方法
药理作用巴曲酶,商品名东菱精纯克栓酶,为白色冻干块状结晶或粉末,是一种单链糖蛋白,相对分子质量为3.9万~4.3 万,等电点在6~7之间。易溶于水或生理盐水。是从美洲矛头蝮蛇毒液中分离得到一种丝氨酸蛋白水解酶,为 231个氨基酸组成的糖肽。因其具有分解纤维蛋白原、促进组织型纤溶酶原激活物释放等作用 ,该酶的基因已经被克隆,并在毕赤酵母系统里进行了重组表达,其部分生化性质也得到研究。它能特异性裂解纤维蛋白原 链中Arg16-Gly17位键,释放出纤维蛋白肽A,该酶不激活因子,从而将血液中的纤维蛋白原转变成疏松的软凝块,易被水解酶降解,导致血中纤维蛋白原浓度降低,起到降纤酶的功效,基于这些生物化学特性,本品已经被成功地开发成降纤药,应用于临床治疗深静脉血栓形成、心肌梗死、肺栓塞、急性缺血性中风等血栓性疾病。
药理作用:本品是从南美一种毒蛇的毒液中提取的蛇凝血酶,含类凝血酶和类凝血激酶。
1.具有类凝血酶的作用: 本品作用于纤维蛋白原,切断纤维蛋白原α链N端的纤维蛋白肽A,使其形成不稳定的纤维蛋白,并且纤维蛋白肽A能促使血管收缩,促进凝血。
2.具有类凝血激酶的作用: 可促进凝血酶原转变为凝血酶。
3.提高血小板的聚集功能: 与凝血酶作用类似,使血小板发生不可逆的聚集。
药效学本品具有类凝血酶样和类凝血激酶样两种药理活性。凝血酶样活性能促进出血部位的血小板聚集,释放一系列凝血因子,其中包括血小板因子3 (PF3),促进纤维蛋白原降解生成纤维蛋白Ⅰ单体,进而交联聚合成难溶性纤维蛋白,促进出血部位的血栓形成和止血。其类凝血激酶样活性是由于释放的PF3 引起,就像血液中的凝血激酶依靠PF3激活那样,凝血激酶被激活后,可加速凝血酶的生成,因而促进凝血过程,缩短出血时间,减少出血量。巴曲酶对完整血管无促进血小板聚集的活性,不激活血管内纤维蛋白稳定因子ⅩⅢ,因而其促进生成的纤维蛋白Ⅰ单体所形成的复合物在体内被降解,不致引起血管内弥慢性凝血。
巴曲酶注射液
图1为巴曲酶注射液
药代动力学本品静注、肌注、皮下注射或腹腔给药均能吸收。静注后5 ~10分钟达高峰,24小时后作用消失; 肌注后止血作用在15 分钟开始,19分钟达高峰,持续24~48小时; 皮下及腹腔注射后20~30分钟起效,止血作用可持续48~72小时。局部用药于0.5~1分钟止血。半衰期为3~10小时。分布于肝、肺、脾等组织中。在体内代谢形成无活性的复合物,由肾脏排出。
临床应用1.本品可降低血纤维蛋白原,抑制血栓形成,诱发组织型纤溶酶原激活物(t-PA)从内皮细胞释出,增强t-PA作用,降低血纤溶酶原激活物抑制因子(PAI)、α2纤溶酶抑制因子(α2-PI)和纤溶酶原的作用,增加纤维蛋白溶酶,活化C蛋白,增加纤维蛋白原及纤维蛋白降解产物(FDP),缩短优球蛋白溶解时间(ELT),从而起到溶栓作用。
2.本品能改善血液流变学和血液动力学,改善微循环,降低血栓形成,提高梗死侧脑血流灌注,改善缺血脑组织的供血。
3.本品还具有明显的神经细胞保护作用,减轻脑水肿、减轻缺血再灌注时神经细胞的坏死与凋亡,提高神经细胞存活率、缩小梗死面积,降低死亡率。
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不良反应可有注射部位出血、创面出血、头痛、头晕耳鸣,偶有轻度皮下淤斑、鼻出血、恶心、呕吐、上腹不适、皮疹、发热,血转氨酶、尿素氮、肌酐升高及尿潜血阳性,罕有休克;应仔细观察,发现异常及时终止给药。
注意事项1. 1个克氏单位是指在 37℃的试管内使标准人血浆在 60±20秒内凝固的立止血数量。
2. 为安全计,有血栓病史者及妊娠早期患者不宜使用。
3. 动脉、大静脉受损出血,必须即时外科手术处理,再用止血药。
4. 用药期间注意观察病人的出、凝血时间。
用法与用量1.成人:肌注或皮下注射,1~2 U,一日1次。若出血严重,则于肌注或皮下注射的同时再静注1 U。手术前预防用药:术前半小时肌注或皮下注射1 U,或术前10~15分钟静注1 U。术后预防用药:肌注或皮下注射: 1 U/日。
2.小儿:0.2~0.5 U,一日1次。
安全信息
巴曲酶 化学药品说明书
巴曲酶注射液
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