硫代秋水仙碱

硫代秋水仙碱

中文名称硫代秋水仙碱
中文同义词硫代秋水仙碱;硫秋水仙碱;硫秋水仙素EP杂质B;硫秋水仙苷杂质B
英文名称thiocolchicine
英文同义词thiocolchicine;thiocholchicine;(S)-7-Acetylamino-6,7-dihydro-10-methylthio-1,2,3-trimethoxybenzo[a]heptalen-9(5H)-one;(S)-7α-Acetylamino-6,7-dihydro-10-(methylthio)-1,2,3-trimethoxybenzo[a]heptalene-9(5H)-one;10-Demethoxy-10-methylthiocolchicine;10-Thiocolchicine;N-[(S)-5,6,7,9-Tetrahydro-1,2,3-trimethoxy-10-methylthio-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl]acetamide;N-[(7S)-5,6,7,9-Tetrahydro-1,2,3-triMethoxy-10-(Methylthio)-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl]acetaMide
CAS号2730-71-4
分子式C22H25NO5S
分子量415.5
EINECS号220-346-8
相关类别Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件2730-71-4.mol
结构式硫代秋水仙碱 结构式

硫代秋水仙碱 性质

熔点193℃
比旋光度D20 -221°
沸点729.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度DMSO:可溶10mg/mL,澄清
形态粉末
酸度系数(pKa)14.75±0.40(Predicted)
颜色白色至米色

硫代秋水仙碱 用途与合成方法

Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50=2.5 µM),竞争性结合微管蛋白 (Ki=0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。

Thiocolchicine is against MCF-7, LoVo, LoVo/DX, A-549 and BALB/3T3 cells with IC 50 values of 0.01 μM, 0.021 μM, 0.398 μM, 0.011 μM and 0.114 μM, respectively.Thiocolchicine (1 nM-100 μM; 24-72 hours) shows a relationship between cell cycle blocking activity and growth inhibition in breast cancer cells. It inhibits cell proliferation of MDA-MB-231 and multidrug resistant (MDR) MCF-7 ADRr breast cancer cells with IC 50 s of 0.6 nM and 400 nM, respectively, as well as MDR CEM-VBL leukemia cells (IC 50 =50 nM).

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26
危险品运输编号UN 1544PSN1 6.1 / PGI
WGK Germany3

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-116852Thiocolchicine1 mg400元
2024/04/30HY-116852硫代秋水仙碱
Thiocolchicine
2730-71-45 mg1000元

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