敌菌净
中文名称 | 敌菌净 |
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中文同义词 | 二甲氧苄氨嘧啶;二甲氧苄啶;双氨藜芦啶;二氨藜芦啶;4-二甲氧基苄基)-2;5-(3,4-二甲氧基苄基)-2,4-嘧啶二胺;5-(3,4-二甲氧基苄基)嘧啶-2,4-二胺;敌菌净 |
英文名称 | Diaveridine |
英文同义词 | DIAVERIDIN;DIAVERIDINE;5-[(3,4-DIMETHOXYPHENYL)METHYL]-2,4-PYRIMIDINEDIAMINE;5-(3,4-DIMETHOXYBENZYL)-2,4-PYRIMIDINEDIAMINE;5-(3,4-DIMETHOXY-BENZYL)-PYRIMIDINE-2,4-DIAMINE;2,4-DIAMINO-5-(3,4-DIMETHOXY BENZYL)PYRIMIDINE;2,4-Diamino-5-veratrylpyrimidine;5-(3,4-Dimethoxybenzyl)-2,4-diaminopyrimidine |
CAS号 | 5355-16-8 |
分子式 | C13H16N4O2 |
分子量 | 260.29 |
EINECS号 | 226-333-3 |
相关类别 | 杀菌剂类;抗均促生长剂;饲料添加剂;医药原料;小分子抑制剂;合成;原料药;医用原料;化工产品-有机化工;原料中间体-原料药;兽药原料;原料药;农用兽用原料;医用原料;药物杂质及中间体;兽用原料药;化工材料;兽药原料药;兽药化工;抗寄生虫;有机化工原料;科研原料;化学试剂 |
Mol文件 | 5355-16-8.mol |
结构式 |
敌菌净 性质
熔点 | 233° |
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沸点 | 506.1±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.252±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | 二甲基亚砜(微溶) |
酸度系数(pKa) | 7.11±0.10(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至浅黄色 |
Merck | 13,3017 |
BRN | 258464 |
CAS 数据库 | 5355-16-8(CAS DataBase Reference) |
敌菌净(diaveridine,dvd),又名二甲氧苄氨嘧啶,抗菌药物、抗球虫药,抗卡氏白细胞虫药。饮水:0.01%。拌料:0.02%,由于易形成耐药性,因此不宣单独使用。常与磺胺类药或抗菌素按1:5比例使用,可增强抗菌及杀菌作用。该药不能与拉沙霉素、莫能菌素、盐霉素等抗球虫药配伍,产蛋鸡慎用,最好与碳酸氢钠同时使用。敌菌净为畜禽专用抗菌药,抗菌作用和抗菌范围同TMP,对磺胺药和抗菌素有明显的增效作用,但口服吸收率低。血液中的药物浓度仅为甲氧苄啶(TMP)的1/5。与抗球虫的磺胺药合用对球虫的抑制作用比TMP强。
香草醛溶于氢氧化钠溶液于60-80℃滴加硫酸二甲酯,并于碱性条件(HP7-9)下回流反应3h。反应液稍冷后用甲苯萃取,萃取液回收溶剂后得藜芦醛。在甲醇与甲醇钠溶液中,藜芦醛与甲氧基丙腈于65-70℃下回流反应5h。加水冷却后结晶,过滤、干燥得3',4'-二甲氧基-2-氰基-3-甲氧基丙烯。
上述缩合物在甲醇、甲醇钠中与硝酸胍于75℃下搅拌反应2h,然后于95℃下继续反应5h。冷却后析出结晶,过滤得二甲氧苄氨嘧啶粗品。粗品经乙酸重结晶、活性炭脱色(95℃,1h),氨水碱析、分离、干燥得成品。
化学性质
白色或淡黄色结晶性粉末,无臭。熔点224-233℃。极微溶于水、乙醇、乙醚、氯仿和稀碱液,溶于浓盐酸。用途
有抗菌作用,对磺胺类药物和抗菌素有明显的增效作用,内服吸收较少,在肠胃内浓度高,适用于肠道感染,本品与磺胺喹啉或磺胺对甲氧嘧啶混合制成预混剂可添加于饲料内,也可制成片剂膏剂,用于治疗家禽细菌感染,对抗球菌病和畜禽肠道感染也有良好的防治作用。用途
兽药磺胺增效剂,用于防治家禽细菌感染。也是抗球虫药,与磺胺喹噁啉合用,治疗家禽球虫病。用途
有抗菌作用,对磺胺类药物和抗生素有明显的增效作用生产方法
由3-甲氧基-4-羟基苯甲醛(香草醛)经甲基化、缩合、加成、环合而得。生产方法
以香草醛为原料,先用硫酸二甲酯甲基化得3,4-二甲氧基苯醛(藜芦醛),然后与甲氧基丙腈缩合生成3',4'-二甲氧基-2-氰基-3-甲氧基丙烯,再经加成,最后与硝酸胍环合而得。香草醛溶于氢氧化钠溶液于60-80℃滴加硫酸二甲酯,并于碱性条件(HP7-9)下回流反应3h。反应液稍冷后用甲苯萃取,萃取液回收溶剂后得藜芦醛。在甲醇与甲醇钠溶液中,藜芦醛与甲氧基丙腈于65-70℃下回流反应5h。加水冷却后结晶,过滤、干燥得3',4'-二甲氧基-2-氰基-3-甲氧基丙烯。
上述缩合物在甲醇、甲醇钠中与硝酸胍于75℃下搅拌反应2h,然后于95℃下继续反应5h。冷却后析出结晶,过滤得二甲氧苄氨嘧啶粗品。粗品经乙酸重结晶、活性炭脱色(95℃,1h),氨水碱析、分离、干燥得成品。