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萘丁美酮

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CAS:42924-53-8
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纯度:Typically NLT 98%
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供应萘丁美酮_湖北远成药业有限公司(武汉)
2013/5/4 17:30:07
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2012/5/21 14:26:14
萘丁美酮
背景及概述 性状 药理作用 临床评价 合成路线 药代动力学 适应症 规格 用法用量 不良反应 药物相互作用 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 主要参考资料
中文名称:萘丁美酮
中文同义词:萘丁美酮;萘普酮;4-(6-甲氧基-2-萘基)丁-2-酮;奈丁美酮;萘丁美酮/萘普酮;萘丁美酮 -D3;萘丁美酮溶液,100PPM;4-(6-甲氧基-2-萘基)-2-丁酮
英文名称:Nabumetone
英文同义词:relifex;RELAFEN;NABUMETONE;4-(6-methoxy-2-naphthalenyl)-2-butanon;4-(6-methoxy-2-naphthalenyl)-2-butanone;brl147777;4-(6-METHOXY-2-NAPHTHYL)BUTAN-2-ONE;4-[6-METHOXY-2-NAPHTHYL]-2-BUTANONE
CAS号:42924-53-8
分子式:C15H16O2
分子量:228.29
EINECS号:
相关类别:Active Pharmaceutical Ingredients;Anti-Inflammatory;Analgesic;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;Aromatics;API;BUTYN;其他生化试剂;医药中间体;其他兽药标准品;小分子抑制剂;神经系统用药
Mol文件:42924-53-8.mol
萘丁美酮
萘丁美酮 性质
熔点 80-810C
储存条件 Refrigerator
溶解度 Soluble in alcohol or chloroform
CAS 数据库42924-53-8(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息Nabumetone(42924-53-8)
萘丁美酮 用途与合成方法
背景及概述类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)是发病率较高的风湿性疾病,其临床特征以关节肿痛为主,由于发病原因及机制不明,目前的治疗以缓解症状、 保护关节功能为主要目的。非甾类消炎药(nonsteroid anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是治疗类风湿关节炎(RA)等关节炎性疾病最常用的药物,可以缓解关节疼痛和减轻关节炎症。但由于不良反应较多,尤其是胃肠道的不良反应,而限制了该类药的长期应用。VANE等首先认识到NSAIDs的抗炎作用和不良反应 均是因为环氧化酶(cyclooxygenase,COX)受到抑制。COX有COX-1和COX-2 2 种同工酶。COX-2 是与炎症和疾病相关的酶,而COX-1 则与胃肠保护性和血小板聚集相关。抑制COX-1可导致NSAIDs 毒性发生,所以更多特异性抑制 COX-2 而相对较少抑制COX-1的药物应该是较为安全的。
萘丁美酮(Nobumetone)又称萘普酮、瑞力芬、萘布美通、纳布美通、萘美酮,是英国 Beecham 公司开发的一种长效非甾体抗炎镇痛药,属于酮型结构的前体药物,在肝脏内可被代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸,活性代谢物无肝肠循环, 几乎全部经尿液排出体外,具有很强抗炎活性,口服易吸收,而且胃肠道刺激小,不良反应少,耐受性好。主要用于风湿性、类风湿性关节炎、骨关节炎、软组织损伤、强直性脊椎炎;对前列腺素合成酶有抑制作用;该药于1985年在爱尔兰上市。其良好的安全性主要基于 2 个因素:首先,与酸性 NSAIDs 不同,萘丁美酮是非酸性的前体药物,在十二指肠吸收后对胃肠粘膜无直接的毒性作用;其次,萘丁美酮经肝脏首过效应代谢后的活性成分6-MNA 经胆计分泌,不再进入 肝肠循环,并几乎全部自尿中排泄。萘丁美酮是一种对 RA 等关节炎性疾病较为有效、安全且服用方便的NSAIDs,值得临床推广使用。
性状为白色或几乎白色的结晶性粉末。不溶于水,微溶于乙醇和甲醇,易溶于丙酮。
药理作用为长效非甾体消炎药的前体药物,是一种非酸性、非离子性前体药物,主要用于急慢性骨关节炎和类风湿性关节炎的症状治疗。作用机理可能和其他非甾体抗炎药一样,作用于氧化酶而抑制前列腺素的合成,口服吸收后在肝脏内被生物转化为活性化合物6-甲氧基-2-萘乙酸(6MNA),它是前列腺生物合成的强抑制剂,其抗炎作用明显强于阿司匹林和芬布芬,对胃的刺激性远远小于萘普生、吲哚美辛和阿司匹林,对血小板和出血时间影响甚微,胃肠黏膜糜烂和胃出血的发生率低。
临床评价76例类风湿性关节炎病人分2组,萘丁美酮组46例,男性14例,女性32例,年龄(45±11)岁(22~68岁),给萘丁美酮片1g,po,qd×4周。双氯芬酸组30例,男性6例,女性24例,年龄(44±10)岁(26~64岁),给双氯芬酸50 mg,po,qd×4周。结果:萘丁美酮组总有效率为91%,明显高于双氯芬酸组(73%,P<0.05),2组治疗后临床各指标均有明显改善(P <0.01)。
合成路线方法1:以2 -甲氧基萘为原料,进行溴代、格氏反应、加成、还原制备萘丁美酮,由于采用廉价试剂,降低了成本,产率比原来提高了21.8 %,具体反应过程如下:
 合成方法1
方法2:以2-甲氧基萘为原料,在超声波作用下并使用新型催化剂合成萘丁美酮。通过与文献报道路线的对比,在超声波作用下合成此药反应时间由原先的13.5 h缩短到7.5 h,产率由23.9%提高到39.4%,具体反应过程如下:
 合成方法2
方法3:β-萘甲醚在AlCl3存在下与丙烯睛反应,生成 3-(6-甲氧基-2-萘基) 丙睛,再与CH3Cl的格氏试剂反应,产物经水解得蔡丁美酮,两步反应总产率约45%,具体反应过程如下: 合成方法2
药代动力学口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收,经肝脏转化为主要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)。Tmax为4~6h。与食物或牛奶同服可增加吸收率,使6-MNA 的血浆浓度峰值增加1/3。每日一次用药大约在3~6d达到稳态。6- MNA的PPB可达99%,Vd为75 L。6-MNA在体内分布广泛,主要分布在肝脏、肺、心和肠道,易于扩散至滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中。可进入乳汁和胎盘。6- MNA的清除T1/2在年轻人为23 h,在老年人为30 h。6-MNA的稳态血药浓度不受肾功能的影响。老年人达到的血浆浓度高于年轻人,然而每日一次给药不会引起药物蓄积。6-MNA 经肝转化为非活性产物,80%从尿排泄,10%从粪便排泄。
适应症各种急、慢性炎性关节炎、软组织风湿病、运动性软组织损伤、扭伤和挫伤等。其他还可治疗如手术后疼痛、外伤后疼痛、牙痛、拔牙后疼痛、痛经等。
规格片剂:0.25g; 0.5g。胶囊:0.2g; 0.25g。分散片剂:0.5g。干混悬剂:0.5g。
用法用量成人口服,每次1g, qd,睡前服。体重不足50kg的成人可以每日0.5g为起始剂量,逐渐增加至有效剂量。对严重或持续症状,或急性加重期,可另外增加0.5~1g,清晨给药; 儿童用量尚未建立; 肾功能不全时应适当减少剂量。
不良反应1. 不良反应发生率约为15%。可见恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛、便秘或大便隐血试验阳性、眩晕、头痛、耳鸣、疲乏、失眠、神经过敏、嗜睡、过敏性皮疹和瘙痒、血管神经性水肿、黄疸等。
2. 偶可发生消化性溃疡、肝功能异常、高血压、贫血、凝血功能障碍、血小板减少症、脉管炎、假卟啉病。极少见血尿、蛋白尿,甚至可导致急性肾衰、间质性肾炎、肾病综合征和肾乳头坏死、哮喘、呼吸困难、过敏性肺炎和特发性间质性肺炎等。
药物相互作用患者在使用本品的同时,接受口服抗凝血剂、乙内酰脲类、抗惊厥药或磺酰脲类降糖药,可增加后者的血药浓度。如必须同服,要调整剂量。
注意事项1. 活动性消化性溃疡或出血者、严重肝功能异常者、孕妇及哺乳期妇女,对本品或阿司匹林及其他非甾体类抗炎药物过敏者禁用。
2. 肾功能减低者、有心力衰竭或水肿史、高血压患者、肝脏疾病患者、血友病、vonWillebrand病、严重血小板减少症(血小板计数少于50000/mm3)、使用抗凝药物的患者、大量饮酒者及儿童慎用。
3. 用药前后及用药期间应监测急性期反应物[如红细胞沉降速度(ESR)或C-反应蛋白]、血常规和大便隐血试验,血清钠、钾、血尿素氮和肌酐、丙氨酸氨基转移酶
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠末3个月不推荐使用萘丁美酮。
主要参考资料[1] 方正等. 萘丁美酮的合成工艺改进. 中国药科大学学报. 2004,35 (1):90~91.
[2] 刘等. 萘丁美酮和尼美舒利治疗类风湿关节炎疗效和安全性的比较. 中国新药与临床杂志.2002, 21 (10):588-591.
[3] 任娟清 主编.实用药物手册.济南:山东科学技术出版社.2012.第759-760
[4] 蒋锦良,张士灵,季大洪 主编.常用新药手册.济南:山东科学技术出版社.2000.
[5] 周文,周序斌,韩文修 主编.最新药物手册.济南:山东科学技术出版社.2005.
[6] 陈小全等. 萘丁美酮合成的改进. 有机化学. 2010,30(7):1069~1071.
[7] 尤田粑等. 合成萘丁美酮的新方法. 中国医药工业杂志.1996.27(8):339-340.
[8] 许景峰,杨本明 主编.临床处方药物手册.南京:江苏科学技术出版社.2009.
用途 具有抗炎、镇痛、解热的作用,用于风湿病的治疗
用途    
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22-40
安全说明 36/37
WGK Germany 2
RTECS号EL9085000
萘丁美酮 化学药品说明书
萘丁美酮|药物应用信息
萘丁美酮片
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