帕洛诺司琼
中文名称 | 帕洛诺司琼 |
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中文同义词 | 帕洛诺司琼SS构型;帕诺斯琼;S,S-帕洛诺司琼;13C,2H3]-帕洛诺司琼盐酸盐;帕洛诺司琼欧洲药典杂质A |
英文名称 | Palonosetron |
英文同义词 | Palonosetron [inn];Rs 25233-197;(S)-2-((S)-quinuclidin-3-yl)-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benzo[de]isoquinolin-1-one;(S-(R*,R*))-2-(1-Azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl)-2,3,3A,4,5,6-hexahydro-1H-benz(de)isoquinolin-1-one;1H-Benz(de)isoquinolin-1-one, 2-(1-azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl)-2,3,3A,4,5,6-hexahydro-, (S-(R*,R*))-;2-(1-Azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl)-2,3,3A,4,5,6-hexahydro-1H-benz(de)isoquinolin-1-one;2-Qhbiqo;PALONOSETRON |
CAS号 | 135729-61-2 |
分子式 | C19H24N2O |
分子量 | 296.41 |
EINECS号 | 1312995-182-4 |
相关类别 | 医药中间体 |
Mol文件 | 135729-61-2.mol |
结构式 |
帕洛诺司琼 性质
熔点 | 87-88° |
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比旋光度 | D -136° (c = 0.25 in chloroform) |
沸点 | 470.4±45.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.24±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 9.77±0.33(Predicted) |
Palonosetron (RS25259, RS 25259 197)是一种5-HT3拮抗剂,Ki值为0.17 nM。它可用于治疗化疗引起的恶心呕吐。
Target | Value |
5-HT3 receptor
() | 0.17 nM(Ki) |
Palonosetron是 一种5-HT3受体拮抗剂,具该受体具有高结合亲和力,而对其他受体仅具有十分微弱的亲和力或是没有结合亲和力。
Palonosetron比一代5-HT3受体拮抗剂具有更长的半衰期和更高的结合亲和力。对健康志愿者和癌症患者给予静脉注射后,palonosetron的血药浓度从初始递减到后面缓慢从身体中消除。给药剂量0.3-90 μg/kg范围内,其平均最大血浆浓度和浓度-时间曲线下的面积一般与呈剂量比例相关关系(线性)。Palonosetron的分布容积约为8.3 ± 2.5 L/kg,与血浆蛋白结合率为62%。它主要是通过肾排泄和代谢途径从体内消除,平均终末消除半衰期约为40小时。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S5740 | 帕洛诺司琼 Palonosetron | 135729-61-2 | 5mg | 795.16元 |
2024/08/19 | S5740 | 帕洛诺司琼 Palonosetron | 135729-61-2 | 25mg | 2375.44元 |