噻吗洛尔
中文名称 | 噻吗洛尔 |
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中文同义词 | 噻吗洛尔;(S)-1-(叔丁基氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇;噻吗洛尔游离碱水合物;噻吗心安;噻吗心胺;赛吗西胺;马来酸噻吗洛尔杂质I;噻吗洛尔杂质I |
英文名称 | Timolol |
英文同义词 | (s)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol;TIMOLOL;(-)-3-morpholino-4-(3-tert-butylamino-2-hydroxypropoxy)-1,2,5-thiadiazole;(s)-1-[1,1-dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy;(s)--3-yl]oxy];2-propanol,1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol;s-(-)-3-(3-tert-butylamino-2-hydroxypropoxy)-4-morpholino-1,2,5-thiadiazole;TimololMaleate26921-17-5/Base |
CAS号 | 26839-75-8 |
分子式 | C13H24N4O3S |
分子量 | 316.42 |
EINECS号 | 248-032-6 |
相关类别 | 降糖降压产品;医药原料药;Timolol |
Mol文件 | 26839-75-8.mol |
结构式 |
噻吗洛尔 性质
熔点 | 71.5-72.5 °C |
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沸点 | 487.2±45.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.224±0.06 g/cm3(Predicted) |
酸度系数(pKa) | pKa ~9.2(H2O t = 25.0) (Uncertain) |
CAS 数据库 | 26839-75-8(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | 2-Propanol, 1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-, (2S)- (26839-75-8) |
噻吗洛尔是非选择性β肾上腺素受体拮抗药,可减少房水生成,没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用,对心肌无直接抑制作用。用0.5%本品滴眼,每12小时1次,降眼压作用起效快,滴眼后20~30分钟眼压即开始下降,经1~2小时后达峰值,可持续12小时以上。
噻吗洛尔可用于原发性开角型青光眼,某些继发性青光眼、高眼压症、部分原发性闭角型青光眼和其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。
最常见眼烧灼感及刺痛。可引起泪液分泌减少、角膜知觉减退、浅层点状角膜病变、过敏性结膜炎等。滴眼液被吸收后也可能出现心动过缓、心律失常;头晕、加重重症肌无力的症状、感觉异常、嗜睡、失眠;支气管痉挛、呼吸衰竭、呼吸困难、鼻腔充血、咳嗽;掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。
用途
用于开角型青光眼、无晶状体青光眼及继发性青光眼、高眼压症的治疗,亦用于治疗急性心肌梗塞患者的再发等。