苯丁酸钠

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产品介绍:中文名称:苯丁酸钠d11
英文名称:Sodium Phenylbutyrate-d11
纯度:98% 包装信息:10mg,25mg,50mg,100mg 备注:仅供实验室研究
苯丁酸钠
概述 药理作用 药代动力学 适应证 禁忌症 注意事项 不良反应 用法用量 药物的相互作用 参考文献
中文名称:苯丁酸钠
中文同义词:苯丁酸钠D11
英文名称:SodiuM Phenylbutyrate-d11
英文同义词:SodiuM Phenylbutyrate-d11
CAS号:
分子式:C10D11NaO2
分子量:197.250689558
EINECS号:
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Mol文件:Mol File
苯丁酸钠
苯丁酸钠 性质
苯丁酸钠 用途与合成方法
概述苯丁酸钠(sodium phenylbutyrate,SPB)是一种前体药物,可迅速代谢成苯乙酸盐。它可与谷氨酸和氨结合生成苯乙酰谷酰胺,通过肾脏排泄,是含氮废物排泄的又一个途径。近年来研究发现,苯丁酸钠是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,具有高效、低毒的特点,可抑制多种肿瘤细胞生长,研究证实: SPB对多种肿瘤细胞具有诱导分化和凋亡作用。
药理作用苯丁酸钠在体内经β-氧化代谢成乙酸苯酯,乙酸苯酯继而与谷氨酰氨共轭生成苯乙酰谷氨酰氨,上述2步反应均较快而完全。苯乙酰谷氨酰氨作为尿素的替代废氮产物,可通过肾脏排泄,与尿素在摩尔水平上相比,两者每摩尔均含有2摩尔氮(即1摩尔苯丁酸钠也可以清除2摩尔氨基酸来源的氮)。据报道,使用苯丁酸钠治疗尿素循环障碍患者(联合控制饮食氮摄入量),血氨及血谷氨酸水平可有降低甚至达正常水平。
药代动力学苯丁酸钠片剂及粉剂口服后达峰时间分别为1.35h及1h,静脉注射达峰时间为30~60min。女性的苯丁酸及乙酸苯酯的血药浓度峰值及曲线下面积(AUC)高于男性(高30%~50%),苯乙酰谷氨酰胺药动学未见明显性别差异。表观分布容积为0.2L/kg。主要经肝脏及肾脏迅速代谢为乙酸苯酯及苯乙酰谷氨酰氨。绝大部分药物可在24h内以苯乙酰谷氨酰氨的形式从尿中排泄,少量以药物本体及乙酸苯酯形式排泄(少于口服剂量的1%)。总体清除率为18mg/(kg•h),母体化合物的消除半衰期为0.8h,乙酸苯酯的消除半衰期为1.2h。
适应证用于尿素循环障碍的治疗。
禁忌症1. 对苯丁酸钠或乙酸苯酯过敏者。
2. 禁用于急性高氨血症的紧急处理。
3. 重度高血压、心力衰竭、肾功能不全者。
注意事项1. 苯丁酸钠注意事项
(1)轻、中度高血压、心力衰竭、肾功能不全者或其他与钠潴留有关的水肿状态。
(2)肝功能不全者。
(3)肥胖患者。
2. 药物对儿童的影响:有报道儿童服用苯丁酸钠可产生无法预知的不良反应;儿童用药,其自身严重症状及脑损伤仍可能继续加剧。
3. 药物对妊娠的影响:国内尚无孕妇用药相关资料,美国药品和食品管理局(FDA)对苯丁酸钠的妊娠安全性分级为C级。
4. 药物对哺乳的影响:哺乳妇女用药研究尚不充分,应权衡利弊后用药。
5. 用药前后及用药时应当检查或监测:
(1)常规应监测血清蛋白及血浆中氨、谷氨酸、精氨酸水平。
(2)必要时应监测肝肾功、血清白蛋白、总蛋白、动脉血气分析、血电解质浓度,白细胞分类及计数,血小板计数、尿液分析。
不良反应1.心血管系统:可致踝部及外周水肿,血压改变较少见,罕见心律失常及昏厥。
2.精神神经系统:可致头痛及抑郁。
3.代谢/内分泌系统:可引起低白蛋白血症(约10%)、代谢性酸中毒(14%)、碱中毒(7%)、高氯血症(7%),也可致高尿酸血症、低钾血症、低磷血症、高磷血症、高钠血症(发生率低于6%)。
4.泌尿生殖系统:常引起女性月经周期不规则,甚至停经(发生率约23%)。罕见苯丁酸钠引起肾小管酸中毒。
5.肝脏:可引起血清氨基转移酶、胆红素、碱性磷酸酶水平升高,尚无苯丁酸钠致肝毒性的报道。
6.胃肠道:常见食欲缺乏(约4%),还可引起味觉不佳、腹痛、恶心、呕吐、胃炎,罕见苯丁酸钠引起消化性溃疡、直肠出血、便秘、胰腺炎。
7.血液:可能引起贫血(包括再生障碍性贫血)、白细胞减少或增多、血小板减少,罕见苯丁酸钠引起血小板增多。
8.皮肤:偶有皮疹。
9.其他:苯丁酸钠服用后,可能引起身体异味。
用法用量口服给药:通常每日给药4~6次,进餐时服用,每日给药总量低于20g。一天给药总量超过20g的安全性及有效性尚未确定。
儿童常规剂量:
口服给药:体重小于20kg儿童,一天450~600mg/kg,分4~6次给药,进餐时服用,每天给药总量低于20g。推荐服用苯丁酸钠粉,不推荐服用苯丁酸钠片。体重大于20kg者,用量同成人。
国外用法用量参考:成人常规剂量:口服给药:一天9.9~13g/m2,一天总量超过20g的安全性及有效性尚未确定。
肝功能不全时剂量:有实验表明,未患尿素循环障碍的肝功能不全者,苯丁酸钠的代谢及排泄不受影响,尚无资料建议肝功能不全者需调整剂量,但有待进一步研究。儿童常规剂量:口服给药:体重小于20kg儿童,一天450~600mg/kg;体重大于20k者,用量同成人。
药物的相互作用1.与氟哌啶醇、丙戊酸盐、皮质类固醇类药物合用,可能导致高氨血症,合用时应谨慎。
2.与丙磺舒合用可影响苯丁酸盐代谢产物的肾脏排泄,合用时应谨慎。
参考文献[1] 罗晓华, 崔金全, 李梅,等. 苯丁酸钠对体外培养人宫颈癌Hela细胞增殖抑制作用[J]. 河南医学研究, 2008, 17(4):604-607.
[2] 潘德顺, 陈伟强. 苯丁酸钠对人舌鳞癌Tca8113细胞株p21和survivin基因表达的影响[J]. 中国药理学通报, 2010, 26(2):178-181.
[3] http://baike.baidu.com/link?url=5f5nqvy2H4RB5OUm2nLVCit5pTPX2E1LO3JVOnJ55R9hSxEERL5I8o1VDcXzKBf8P2oipa0jBmKvya1TfFEWKLDbMd-X23jC9-OYbbMnRWMu4cHaMY0tZJgVqUN9tr1J#3
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