PTC-209HBR
| 中文名称 | PTC-209HBR |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物PTC-209 HBR |
| 英文名称 | PTC-209 (hydrobroMide) |
| 英文同义词 | PTC-209 (hydrobroMide);PTC-209HBR;2-Thiazolamine, N-(2,6-dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-, hydrobromide;CS-1314;N-(2,6-dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-1,3-thiazol-2-amine |
| CAS号 | 1217022-63-3 |
| 分子式 | C17H14Br3N5OS |
| 分子量 | 576.10296 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 1217022-63-3.mol |
| 结构式 |  |
PTC-209HBR 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | ≥ 22.9mg/mL，溶于 DMSO，温和加热 |
PTC-209 HBr 是PTC-209的氢溴酸盐 , 这是一种强效的选择性的BMI-1抑制剂，其IC50为0.5 μM, 可以不可逆的减少癌起始细胞(CICs)。PTC-209抑制人结肠直肠HCT116和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中UTR介导的报告基因表达和内源性BMI-1表达。PTC-209以BMI-1依赖的方式减少结直肠癌肿瘤细胞的生长。此外，PTC-209通过不可逆生长抑制损害结肠直肠癌起始细胞(CICs)。在原代人结肠癌异种移植，人结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内，PTC-209 (60 毫克/千克/天，皮下注射)有效抑制肿瘤组织中BMI-1产生，并使已产生的肿瘤停止生长。PTC-209也会减少体内功能性结直肠癌 CICs的频率。BMI-1-选择性抑制剂，以BMI-1自我复制机制为靶点。