GNE-0877
| 中文名称 | GNE-0877 |
|---|---|
| 中文同义词 | ALPHA,ALPHA,3-三甲基-4-[[4-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1H-吡唑-1-乙腈;化合物GNE0877;2-甲基-2-(3-甲基-4-(4-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基氨基)-1H-吡唑-1-基)丙腈;2-甲基-2-(3-甲基-4-((4-(甲胺基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)-1H-吡唑-1-基)丙腈;2-甲基-2-[3-甲基-4-[[4-(甲氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1-吡唑基]丙腈 |
| 英文名称 | GNE-0877 |
| 英文同义词 | 2-Methyl-2-(3-methyl-4-((4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)-pyrimidin-2-yl)amino)-1H-pyrazol-;GNE-0877;alpha,alpha,3-Trimethyl-4-[[4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-1H-pyrazole-1-acetonitrile;2-methyl-2-(3-methyl-4-(4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)-1H-pyrazol-1-yl)propanenitrile;alpha,alpha,3-Trimethyl-4-[[4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-1H-pyrazole-1-acetonitrile GNE-0877;GNE-0877, >=98%;GNE-0877; GNE 0877; GNE0877.;CS-1275 |
| CAS号 | 1374828-69-9 |
| 分子式 | C14H16F3N7 |
| 分子量 | 339.32 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;API |
| Mol文件 | 1374828-69-9.mol |
| 结构式 |  |
GNE-0877 性质
| 熔点 | 121 - 122°C |
|---|---|
| 沸点 | 506.3±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C, Inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 3.87±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
GNE-0877 是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其Ki和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。GNE-0877显著抑制LRRK2细胞活性，IC50为3 nM，并且在人肝微粒体和肝细胞中显示出低的转化。此外，GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制剂，IC50 为0.7 μM。在体内，GNE-0877表现出良好的口服生物利用度和脑渗透性。在含有G2019S帕金森病突变体，表达人LRRK2蛋白的BAC转基因小鼠体内，GNE-0877在体内抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。GNE-0877 是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其Ki和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。
| Target | Value |
| LRRK2 | 0.7 nM(Ki) |
GNE-0877显著抑制LRRK2细胞活性，IC50为3 nM，并且在人肝微粒体和肝细胞中显示出低的转化。此外，GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制剂，IC50 为0.7 μM。
在体内，GNE-0877表现出良好的口服生物利用度和脑渗透性。在含有G2019S帕金森病突变体，表达人LRRK2蛋白的BAC转基因小鼠体内，GNE-0877在体内抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15796 | GNE-0877 GNE0877 | 1374828-69-9 | 2mg | 700元 |
| 2024/01/25 | HY-15796 | GNE-0877 GNE0877 | 1374828-69-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1306元 |