三水多烯紫杉醇
中文名称 | 三水多烯紫杉醇 |
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中文同义词 | 多西他赛三水合物;多烯紫杉醇(三水合物);多似紫杉醇(三水);三水多烯紫杉醇;多烯紫杉醇(三水);多西他赛 , 多烯紫杉醇(三水合物);多烯紫杉醇三水(标准品);三水多西 |
英文名称 | Docetaxel trihydrate |
英文同义词 | Docetaxel (200 mg);Taxotere Trihydrate;(αR,βS)-β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-benzenepropanoic acid, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6,11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester,hydrate (1:3);RP56976 (NSC 628503) Trihydrate;Docetaxel(trihydrous);(2AR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aS,12bS)-12b-acetoxy-9-(((2R,3S)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-;DOCETAXEL HYDRATE;Benzenepropanoic acid, beta-(((1,1-dimethylethoxy)carbonyl)amino)-alpha-hydroxy-, (2ar,4S,4as,6R,9S,11S,12S,12ar,12bs)-12B-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2A,3,4,4A,5,6,9,10,11,12,12A,12B-dodecahydro-4,6,11-trihydroxy-4A,8,1313-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca(3,4)benz(1,2-B)oxet-9-yl ester, trihydrate, (alphar,betas)- |
CAS号 | 148408-66-6 |
分子式 | C43H55NO15 |
分子量 | 825.91 |
EINECS号 | 642-361-2 |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;医药中间体;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抗癌;医药 抗肿瘤;Plant extracts;Herb extract;TAXOTERE;Anti-cancer&immunity;Anticancer;医药原料;科研试剂;化工中间体;医药原料;原料药;化学试剂;对照品;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Plant extract |
Mol文件 | 148408-66-6.mol |
结构式 |
三水多烯紫杉醇 性质
熔点 | 186-192°C |
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储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 几乎不溶于水,易溶于无水乙醇,溶于二氯甲烷。 |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
稳定性 | 吸湿性 |
InChIKey | XCDIRYDKECHIPE-KHDBCEGQSA-N |
CAS 数据库 | 148408-66-6(CAS DataBase Reference) |
Target | Value |
microtubules |
Docetaxel是一种细胞毒性剂,尤其对于增殖细胞,这与它促进微管束形成和诱导持续有丝分裂阻滞,随后造成有丝分裂阻滞细胞凋亡或永久性有丝分裂阻滞的能力相关。Docetaxel抑制微管动力不稳定性以及微管踏车,导致染色体不能分离到子细胞,这反过来引起过早从有丝分裂中退出,而不是阻滞在细胞周期阶段。 Docetaxel抑制人癌细胞Hs746T (胃),AGS (胃),HeLa (子宫颈),CaSki (子宫颈),BxPC3 (胰腺),Capan-1 (胰腺)的克隆存活,IC50 分别为1 nM,1 nM,0.3 nM,0.3 nM,0.3 nM 和 0.3 nM。 Docetaxel抑制内皮细胞迁移,而不影响微管总体形态或抑制细胞增殖,尽管它们会对微管动力学产生更微妙的影响。Docetaxel抑制HUVEC迁移,观察到的IC50 为 1 pM。两个血管生成因子,胸苷磷酸化酶或VEGF刺激的HUVEC趋药性被Docetaxel抑制,IC 50 为10 pM,在1 nM下被废除。 Docetaxel诱导人单核细胞表达,而不影响RAW 264.7 小鼠巨噬细胞,前列腺素H 合酶-2m (PGHS-2)的表达。
Docetaxel (33 mg/kg/dose,i.v. ,每4天注射3次)导致M2OL2结肠癌异种移植瘤的生长延迟19.3天。在MX-1,SK-MEL-2,LX-1 和 OVCAR-3 异种移植物中,Docetaxel也表现出良好的抗肿瘤活性。Docetaxel一周注射两次,持续14天抑制成纤维细胞生长因子2的血管生成反应,IC 50为5.4 mg/kg,当给予10 mg/kg Docetaxel时,会完全阻断小鼠的血管生成。Docetaxel对内皮细胞迁移和/或微血管形成具有选择性,因为炎性细胞进入基质胶栓的浸润对Docetaxel的抑制敏感性较低。安全信息
WGK Germany | 3 |
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海关编码 | 2932996560 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-B0011A | 三水多烯紫杉醇 Docetaxel Trihydrate | 148408-66-6 | 100mg | 550元 |
2024/08/19 | S7787 | 三水多烯紫杉醇 Docetaxel Trihydrate | 148408-66-6 | 10mg | 812.39元 |