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甲苯磺丁脲

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产品介绍:英文名称:TolbutaMide
CAS:64-77-7
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产品介绍:中文名称:甲苯磺丁脲
英文名称:TolbutaMide
CAS:64-77-7
包装信息:1g,25g,5g 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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CAS:64-77-7
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产品介绍:中文名称:甲苯磺丁脲, 98%
英文名称:TolbutaMide, 98%
CAS:64-77-7
包装信息:10g 备注:B21698
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产品介绍:中文名称:甲苯磺丁脲
英文名称:TolbutaMide
CAS:64-77-7
纯度:98%;99% 包装信息:1g;5g;25g;100g;250g;500g;1kg
最新发布供应信息
甲苯磺丁脲_瑞佩化学科技(上海)有限公司
2013/7/2 11:16:04
甲苯磺丁脲_康宝泰精细化工有限公司
2011/8/4 15:20:58
甲苯磺丁脲
药理作用 合成路线 不良反应 禁忌 适应证 注意事项 药物相互作用 MSDS 用途与合成方法 甲苯磺丁脲价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:甲苯磺丁脲
中文同义词:甲苯磺丁脲;甲磺丁脲;甲糖宁;甲苯磺胺丁脲;甲苯磺丁脲;甲糖宁;甲糖宁,98%;1-正丁基-3-(4-甲基磺酰)脲;甲苯磺丁脲溶液,100PPM
英文名称:TOLBUTAMIDE
英文同义词:LABOTEST-BB LT00772316;3-[P-TOLYL-4-SULFONYL]-1-BUTYLUREA;1-BUTYL-3-(P-TOLYLSULFONYL)UREA;1-BUTYL-3-(4-METHYLBENZENESULFONYL)UREA;1-BUTYL-3-(4-METHYLPHENYLSULFONYL)UREA;1-N-BUTYL-3-(P-TOLYLSULFONYL)UREA;TOLUINA;TOLBUTAMIDE
CAS号:64-77-7
分子式:C12H18N2O3S
分子量:270.35
EINECS号:200-594-3
相关类别:Potassium channel;Ion Channels;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;ORINASE;糖尿病研究;其他兽药标准品;小分子抑制剂
Mol文件:64-77-7.mol
甲苯磺丁脲
甲苯磺丁脲 性质
熔点 128-130°C
储存条件 Refrigerator
Merck 14,9507
BRN 1984428
稳定性Stable. Combustible.
CAS 数据库64-77-7(CAS DataBase Reference)
甲苯磺丁脲 用途与合成方法
药理作用甲苯磺丁脲为白色结晶或结晶性粉末,无臭,无味。在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶,在氢氧化钠溶液中溶解。
本品为磺酰脲类口服降血糖药,对正常人和糖尿病患者均有降血糖作用,但对胰岛功能丧失者无此作用。主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。其作用机制是与β细胞膜上的磺酰脲类受体特异性结合,从而使ATP依赖的K+通道关闭,引起膜电位去极化,使 Ca2+通道开启,细胞液内Ca2+浓度升高,促使胰岛素分泌。还有增强外源性胰岛素的降血糖作用,加强胰岛素的受体后作用,而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低,其结果将使胰岛素受体数目增加,进而导致胰岛素的敏感性增高。本品尚有轻度利尿作用,但不如氯磺丙脲明显。
口服吸收快,生物利用度为 85%~100%,吸收后分布细胞外液,一般30分钟内出现于血液中,3~4小时血药浓度达峰值,作用持续时间6~12小时。血浆蛋白结合率为90%~95%,半衰期为4.5~6.5小时。在肝脏代谢氯化而失活,于24小时内约 85%代谢物由肾脏排泄,约8% 由胆汁从粪便排出。
用于经饮食控制及体育锻练2~3个月疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病患者,其胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能,无急性并发症如感染、创伤、急性心梗、酮症酸中毒等,非妊娠期,无严重的慢性并发症。
合成路线将对甲基苯磺酰胺与氯甲酸乙酯进行N-甲酰化反应,生成对甲苯磺酰胺甲酸乙酯,然后与正丁胺进行胺解反应制得甲苯磺丁脲。
甲苯磺丁脲的合成路线
图1为甲苯磺丁脲的合成路线
不良反应1.可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适。
2.较少见的有皮疹。
3.少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。
禁忌 1.I型糖尿病患者。
2.II型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。
3.肝、肾功能不全者。
4.对本药或磺胺药过敏者。
5.白细胞减少的患者。
适应证1.适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度2型糖尿病,病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。
2.本品可用于胰岛肿瘤的诊断。
有关甲苯磺丁脲的药理作用、合成路线、不良反应、适应症、注意事项等是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-03-18)
注意事项1.下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。
2.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能,并进行眼科检查等。
3.服用本类药物可增加体重,加重肥胖糖尿病患者病情,应限制每日摄入总热量。 4.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
药物相互作用 1.与酒精同服时,可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。
2.与β受体阻滞剂同用,可增加低血糖的危险,而且可掩盖低血糖的症状,如脉率增快、血压升高。小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔和美托洛尔造成此种情况的可能性较小。
3.氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用,可加强降血糖作用。
4.肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平,与本类药同用时,可能需增加本类药的用量。
5.双香豆素类抗凝剂与本类药同用时,最初彼此血浆浓度皆升高,但以后彼此血浆浓度皆减少,故需要调整两者的用量。
用途 降血糖药,适用于稳定型的轻、中度的成年糖尿病患者。
类别有毒物质
毒性分级高毒
急性毒性口服-大鼠 LD50: 2490 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 490 毫克/公斤
可燃性危险特性热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物烟雾
储运特性库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂水, 干粉, 二氧化碳, 泡沫
安全信息
危险品标志 F,Xn
危险类别码 20/21/22-40-43-36-11
安全说明 26-36/37/39-36/37-16
WGK Germany 2
RTECS号YS4550000
MSDS信息
提供商语言
SigmaAldrich 英文
ALFA 中文
ALFA 英文
甲苯磺丁脲 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2016/03/27B21698甲苯磺丁脲;甲糖宁, 98%
Tolbutamide
64-77-750g1009元
2016/03/27B21698甲苯磺丁脲;甲糖宁, 98%
Tolbutamide
64-77-7250g3623元
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