网站主页 > 化工产品目录 > 原料药 > 激素及调节内分泌功能类药 > 避孕药 > 甲地孕酮

甲地孕酮

甲地孕酮 更多供应商
公司名称:百灵威科技有限公司  
联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
产品介绍:中文名称:甲地孕酮
英文名称:Megestrol
CAS:3562-63-8
包装信息:500Mg,50Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称:Hangzhou Zyter Biological & Chemical Technology Co., Ltd.  
联系电话:0086-18858184290
产品介绍:
公司名称:上海景颜化工科技有限公司  
联系电话:13817811078,021-50426030
产品介绍:中文名称:甲地孕酮
英文名称:TetraheptylaMMoniuMbroMide
CAS:3562-63-8
公司名称:LGM Pharma  
联系电话:1-(800)-881-8210
产品介绍:英文名称:Megestrol Acetate
CAS:3562-63-8
纯度:Typically NLT 98%
公司名称:凯试(上海)科技有限公司  
联系电话:021-50135380
产品介绍:英文名称:Megestrol
CAS:3562-63-8
纯度:98% 备注:1600元/50mg; 9600元/500mg
最新发布供应信息
醋酸甲地孕酮_济南谱图生物科技有限公司
2014/12/3 9:40:51
甲地孕酮_Wuhan Nuohui Pharmaceutical Co.,Ltd.
2013/3/1 12:35:56
甲地孕酮
概述 甲孕酮 药代动力学 药物相互作用 主要用途和用法 不良反应 禁忌
中文名称:甲地孕酮
中文同义词:甲地孕酮;去氢甲地孕酮;甲地孕酮溶液,100PPM
英文名称:Megestrol
英文同义词:17-hydroxy-6-methylpregna-4,6-diene-3,20-dione;20-dione,17-hydroxy-6-methyl-pregna-6-diene-3;4,6-PREGNADIEN-6-METHYL-17-OL-3,20-DIONE;17-ALPHA-HYDROXY-6-METHYL-4,6-PREGNADIENE-3,20-DIONE;MEGESTROL;17-alpha-hydroxy-6-methylpregna-4,6-diene-3,20-dione;Megestrol (base and/or unspecified salts);C07120
CAS号:3562-63-8
分子式:C22H30O3
分子量:342.47
EINECS号:222-628-6
相关类别:Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;医药原料;Hormone Drugs
Mol文件:3562-63-8.mol
甲地孕酮
甲地孕酮 性质
CAS 数据库3562-63-8(CAS DataBase Reference)
甲地孕酮 用途与合成方法
概述甲地孕酮为半合成孕激素衍生物,对激素依赖性肿瘤有一定抑制作用。作用机制与甲孕酮相同,可能是通过对垂体促性腺激素分泌的影响,控制卵巢滤泡的发育及生长,从而减少雌激素的产生。作用于雌激素受体,阻止其合成和重新利用,干扰其与雌激素的结合,抑制瘤细胞生长。此外,还可拮抗糖皮质激素受体,干扰类固醇激素受体与细胞生长分化相关的调节蛋白间的相互作用。
【药理作用】 本品为是孕酮的乙酰氧基衍生物,是人工合成的高效黄体酮类物质。孕激素活性较黄体酮强75倍,并无雌激素和雄激素活性,但有明显的抗雌激素作用。能显著抑制排卵,影响宫颈黏液稠度及子宫内膜正常发育,从而阻止精子穿透和孕卵着床。口服后,生物半衰期明显比炔诺酮短,大部分代谢产物以葡萄糖醛酸酯形式从尿中排出。复方甲地孕酮片即避孕片2号: 每片含甲地孕酮1mg和炔雌醇0.035mg。
适应症:
1.用作短效口服避孕药,也可作为肌肉注射的长效避孕药。
2.用于治疗痛经、闭经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌等。
3.适用于晚期乳癌和子宫内膜癌作为姑息性治疗(即治疗复发性、不能手术的或已转移的癌症患者)。
4.服用甲地孕酮能提高食欲、增加体重。可妥善控制癌症病人的厌食及恶液质,从而提高癌症患者的生活质量。
甲地孕酮的结构式
图1为甲地孕酮的结构式
甲孕酮甲孕酮亦称“安宫黄体酮”。分子式C22H32O3。分子量344.5。白色或微黄色结晶性粉末,无臭。在空气中稳定。熔点202~209℃,[α]D25+75℃(氯仿),UVλmax241nm。极易溶于氯仿,溶于丙酮,略溶于乙酸乙酯,微溶于无水乙醇,不溶于水。
甲孕酮为黄体酮的衍生物,是作用较强的孕激素。大剂量的本品具有抗肿瘤作用,主要通过使细胞内的雌激素受体 (ER) 不能更新,抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应,也具有显著的增进肿瘤患者食欲、增加体重、缓解疼痛和自觉症状的辅助疗效。 用于治疗痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产、习惯性流产、子宫内膜异味症、晚期乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。
药代动力学胶囊剂和片剂分别在(3.5士0.71)h和(4.40士0.84)h达到峰值(117.1士49.5)和(125.6士39.7)ng/ml;两种制剂的消除半衰期分别为(32.5士4.97)h和(32.3士4.74)h;AUC分别为(2829.3士513.6)和(2784.2士618.9)ng.h/ml
药物相互作用与利福平、苯巴比妥、氨苄西林、非那西丁及吡唑酮类合用,产生肝微粒体酶效应,加速本药的体内代谢,致子宫内膜突破出血。
主要用途和用法主要用途:1,避孕药2,治疗痛经、闭经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌等。
用法:① 短效口服避孕: 从月经周期第5日起,每日口服1片复方甲地孕酮片、膜或纸片,连服22日;停药后2~4日来月经,然后于第5日起重复下1次服药。 ② 用作探亲避孕药: 在探亲当日中午口服甲地孕酮探亲避孕片1号(2mg),当晚加服2mg,以后每晚服2mg,直至探亲结束,次日再服2mg。③ 治疗功能性子宫出血: 口服,2mg q8h;严重时q3h,待出血明显减少后,再改q8h;然后每3日递减1次,直至维持量4mg/d,连服20日。出血停止后,每日加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg,共20日。 ④ 闭经: 口服2~4mg/d,加炔雌醇0.05mg/d,共20日,连用3个月。⑤ 治疗痛经和子宫内膜增生过长: 于月经第5~7日开始,口服2~4mg,qd,共20日。 ⑥ 治疗子宫内膜异位症: 口服4mg,bid,共7日;然后改口服4mg,tid,共7日;再改8mg,bid,共7日;随后,20mg,qd,共6周。 ⑦ 治疗子宫内膜癌: 口服40~320mg/d,1次或分次服,至少2个月。
不良反应1.体重,食欲增加,体重增加发生率81%-88%。食欲增加发生率为53%。
2.血栓栓塞反应,一般多见于周围静脉,脑血栓极少。
3.心血管系统反应,高血压发生率17%-25%,个别患者见有充血性心力衰竭,发生率约为4%。
4.胃肠道反映常见有便秘, 发生率为1%7, 偶见恶心、呕吐、腹泻及反酸, 发生率为6%左右, 程度较轻。
5.全身反应:常见呼吸困难, 发生率为8%-21%。轻度水肿, 发生率为7%一34%。
6.中枢神经系统反应中枢神经系统不良反应可见轻度的情绪改变,不适感, 虚弱无力, 嗜睡, 失眠, 轻度抑郁, 头晕, 紧张等。
7.内分泌系统:可抑制肾上腺功能。
8.泌尿生殖系统:应用甲地孕酮治疗期间和停药后偶尔排尿频度增加, 发生率为1 1%, 及阴道出血、阳痿。
9.其他不良反应:打呃,皮肤瘙痒,胸部束紧感,电解质紊乱,脱发,腕管综合征。高血钙,肿瘤反跳等不良反应。
有关甲地孕酮的概述、药代动力学、不良反应等是由Chemicalbook的玉莲编辑整理。(2016-03-03)
禁忌1.对本品过敏者禁用。
2.对伴有严重血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重肝功能损害和因骨转移产生的高钙血症患者禁用。
3.子宫肌瘤、有血栓病史、高血压、糖尿病、哮喘、癫痫、偏头痛、精神抑郁患者慎用。
4.妊娠诊断试验、乳房肿块者、孕妇禁用。
5.长期用药注意检查肝功能、乳房。
6.FDA对本药的妊娠安全性分级为X级。
用途 可治疗痛经、功能性子宫出血、子宫内膜异位及子宫内膜腺癌。
用途 用于治疗痛经、功能性子宫出血、子宫内膜异位及子宫内膜腺癌等疾病
安全信息
毒害物质数据3562-63-8(Hazardous Substances Data)
"甲地孕酮" 相关产品信息
共轭雌激素 孕酮 游离甲地 醋酸美伦孕酮 甲地孕酮 醋酸甲羟孕酮片 偶氮氯磷 醋酸甲地孕酮