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酮咯酸

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产品介绍:中文名称:酮咯酸
英文名称:Ketorolac
CAS:74103-06-3
纯度:99%HPLC 包装信息:100g, 1kg, 10kg, 100kg
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产品介绍:英文名称:KETOROLAC
CAS:74103-06-3
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产品介绍:中文名称:[酮咯酸]
英文名称:Ketorolac
CAS:74103-06-3
纯度:98% 包装信息:25kg/Cardboard drum 备注:淡黄色固体
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产品介绍:英文名称:Ketorolac TroMethaMine
CAS:74103-06-3
纯度:Typically NLT 98%
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产品介绍:CAS:74103-06-3
纯度:98% 包装信息:10g;500g;1kg;10kg 备注:3750/150克;定制
最新发布供应信息
酮咯酸|厂家现货|74103-06-3_重庆斯拓科技有限公司
2017/4/21 10:04:37
厂家直销:酮咯酸 酮咯酸厂家 酮咯酸价格_湖北慷报3泰精细化工有限公司
2016/4/8 14:05:32
酮咯酸
药理作用
中文名称:酮咯酸
中文同义词:(+/-)-5-甲苯酰基-2,3-二氢-1H-吡咯并吡咯烷-1-甲酸;(+/-)-5-苯甲酰基-2,3-二氢-1H-吡咯并吡咯烷-1-甲酸;酮咯酸;酮洛来克;(±)-5-苯甲酰基-2,3-二氢-1H-吡咯并吡咯烷-1-甲酸;酮咯酸-D5;酮咯酸溶液,100PPM;酮咚酸
英文名称:Ketorolac
英文同义词:3-dihydro-5-benzoyl-(+-)-1h-pyrrolizine-1-carboxylicaci;rs37619;5-benzoyl-2,3-dihydro-1h-pyrrolizine-1-carboxylic acid;KETOROLAC;KETOROLAC-D5;KETOROLAC TROMETHAMINE, USP STANDARD;5-(phenylcarbonyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-ca;Ketoralac
CAS号:74103-06-3
分子式:C15H13NO3
分子量:255.27
EINECS号:
相关类别:API's;非甾体消炎药;药物;中枢神经系统用药;Other APIs;其他兽药标准品
Mol文件:74103-06-3.mol
酮咯酸
酮咯酸 性质
熔点 160-161°C
酸度系数(pKa)3.49 ±0.02(at 25℃)
CAS 数据库74103-06-3(CAS DataBase Reference)
酮咯酸 用途与合成方法
药理作用酮咯酸又称痛力克、痛立清、安贺拉、酮咯酸氨基丁三醇,是一种非甾体类镇痛抗炎药物,属吡咯酸的衍生物,化学结构和药理作用与托美汀、佐美酸和吲哚美辛相似。通过抑制环氧化酶,抑制了前列腺素的合成和释放而产生抗炎作用。它可以降低热源诱导的发热体温,与其抑制中枢神经系统前列腺素的合成有关,具有强力镇痛和中度抗炎解热及抑制血小板聚集作用,且无抑制呼吸及成瘾性。在动物实验中,其止痛效果比阿司匹林、消炎痛和萘普生强,消炎作用等于或强于消炎痛、萘普生和保泰松,对大鼠的退热效果强于阿司匹林和保泰松,与消炎痛、萘普生相同。可抑制由花生四烯酸和胶原诱导的血小板凝聚作用,但不抑制二磷酸腺苷 (ADP)的诱导作用。
本品肌注后迅速且完全被吸收,口服后几乎完全被吸收,食物可减慢吸收速度,但不影响吸收程度,生物利用度为80%~100%。肌注30mg后通常10 分钟即可明显止痛,50分钟后血浆浓度峰值可达2.2μg/mL,口服后通常30 ~60分钟可明显止痛,1.5~4小时血浆浓度达峰值,血浆半衰期年轻人约 5.3小时,老年人约7小时,止痛作用可维持6~8小时。91.4%由尿路排出,其余经粪便排出。肾功能不全者,总的血浆清除率下降,消除半衰期延长,故宜减少剂量。
临床应用方面:酮咯酸主要用于各种疼痛的短期治疗包括各种手术后疼痛(如腹部、胸部、泌尿科、妇科、口腔科、矫形等手术后疼痛)和各种原因引起的急性骨骼肌疼痛,如扭伤、错位、骨折和软组织损伤,以及其他疾病引起的疼痛如产后痛、急性肾绞痛、牙痛、坐骨神经痛、晚期癌痛、创伤痛、胆绞痛等,可作为吗啡、哌替啶的替代品。
化学性质 从乙酸乙酯-乙醚结晶,熔点160~161℃。UV最大吸收(甲醇):245,312m(ε7080,17400)。pKa3.49±0.02。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):约200口服。
(+)-构型:从己烷-乙酸乙酯结晶,熔点174℃;熔点154 156℃。[α]D+173°(C=1,甲醇)。
(-)-构型:从己烷-乙酸乙酯结晶,熔点169~170℃;熔点153~155℃。[α]D-176°(C=1,甲醇)。
酮洛酸氨丁三醇(Ketorolac Tromethamine):[74103-07-4]。从乙酸乙酯结晶,熔点169~170℃。
用途 消炎镇痛药,并有抗血小板凝集作用。
用途 用作消炎镇痛药
生产方法 方法1:吡咯和二甲硫醚在N-氯代丁二酰亚胺作用下,得到2-(甲硫基)吡咯。2-(甲硫基)吡咯在含三氯氧磷的二氯乙烷溶液中,在回流下用苯甲酰二甲胺进行酰化,得到2-(甲硫基)-5-苯甲酰基毗咯。该化合物和螺二氧杂辛烷二酮缩合得化合物(I)。化合物(I)先氧化,然后甲醇解,得二酯化物(Ⅱ)。(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中,氢化钠作用下环合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)水解并脱羧得到酮咯酸。
方法2:氨基乙醇和3-氧戊二酸二甲酯反应,得到化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和溴乙醛加热环合,得化合物(V)。(V)甲磺酰化后,再碘代得到化合物(Ⅵ)。(Ⅵ)在碱的作用下环合得化合物(Ⅶ)。(Ⅶ)水解后,再重新单酯化、脱羧,得化合物(Ⅷ)。(Ⅷ)用苯甲酰二甲胺酰化,接着水解得酮咯酸。
方法3:吡咯在三氯氧磷作用下,和N-苯甲酰基吗啉在二氯乙烷中反应,得2-苯甲酰基吡咯,收率72.3%。高锰酸钾、二乙酸锰四水合物及冰乙酸一起温热,再小心滴入乙酸酐。滴毕,冷至室温,加入原甲酸三乙酯、2-苯甲酰基吡咯和无水乙酸钠,在65℃下充入氮气搅拌。处理后得原甲酸三乙酯衍生物,收率86%。该衍生物在碳酸钾和溴化四正丁基铵作用下,在二氯乙烷中回流,得到环合产物;不用提纯,水解、酸化后得酮咯酸,收率66.7%。
安全信息
危险品运输编号 3249
HazardClass 6.1(a)
PackingGroup II
酮咯酸 化学药品说明书
酮咯酸|药物应用信息
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