乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛
乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛 性质
沸点 | 1021.1±65.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.374±0.06 g/cm3(Predicted) |
RTECS号 | EK7643000 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | H2O:1 mg/mL |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 4.19±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色 |
敏感性 | Moisture Sensitive |
Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制剂,对caspase-3和caspase-7的Ki值分别为0.2 nM和1.6 nM。对caspase-2制剂效果弱,Ki值为1.7 μM。
Target | Value |
Caspase-3
(Cell-free assay) | 230 pM(Ki) |
caspase-8
(Cell-free assay) | 0.92 nM(Ki) |
caspase-7
(Cell-free assay) | 1.6 nM(Ki) |
caspase-10
(Cell-free assay) | 12 nM(Ki) |
Caspase-1
(Cell-free assay) | 18 nM(Ki) |
Ac-DEVD-CHO是caspase-3的有效抑制剂,Ki=230 pM。相反地,caspase-2剪切该四肽底物的能力较差,Ac-DEVD-CHO对其抑制作用甚微(Ki=1.7 μM)。Ac-DEVD-CHO广泛地抑制Group III caspases,Ki值在1-300 nM间。在离体的大鼠心脏中,Ac-DEVD-CHO抑制caspase-3能显著地改善缺血后顿抑心肌的收缩恢复,即使是在缺血开始后进行给药。Ac-DEVD-CHO的保护机制可能不与凋亡相关,其不抑制Troponin I的剪切。
在心肌缺血时,进行Ac-DEVD-CHO的给药,可导致幼年动物心肌细胞中活化caspase-3的表达降低61%,心肌凋亡率减少84%;而在老龄小鼠中,caspase的抑制对活化caspase-3的表达或心肌凋亡没有作用。Ac-DEVD-CHO在大鼠中可抑制或延迟光感受器细胞损伤的进展;在携带rd基因的小鼠中,延迟疾病恶化(正常来说,会在其生命早期发生视网膜变性)。安全信息
WGK Germany | 3 |
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提供商 | 语言 |
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英文
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-P1001 | 乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛 Ac-DEVD-CHO | 169332-60-9 | 1mg | 1400元 |
2024/08/19 | HY-P1001 | 乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛 Ac-DEVD-CHO | 169332-60-9 | 5mg | 2200元 |