GDC-0623
| 中文名称 | GDC-0623 |
|---|---|
| 中文同义词 | MEK1抑制剂(GDC-0623);5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-N-(2-羟基乙氧基)咪唑并[1,5-A]吡啶-6-甲酰胺;MEK1抑制剂;化合物GDC-0623 |
| 英文名称 | GDC-0623 |
| 英文同义词 | RG 7421;5-(2-Fluoro-4-iodophenylamino)imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxylic acid N-(2-hydroxyethoxy)amide;GDC-0623 (5-((2-Fluoro-4-Iodophenyl)amino)-N-(2-Hydroxyethoxy)imidazo[1,5-a]pyridine-6-Carboxamide);5-(2-Fluoro-4-iodophenylamino)imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxylic acid N-(2-hydroxyethoxy)amide RG 7421 GDC-0623;GDC-0623;MEK inhibitor 1;G-868;5-((2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO)-N-(2-HYDROXYETHOXY)IMIDAZO[1,5-A]PYRIDINE-6-CARBOXAMIDE |
| CAS号 | 1168091-68-6 |
| 分子式 | C16H14FIN4O3 |
| 分子量 | 456.21 |
| EINECS号 | 604-604-1 |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;抑制剂 |
| Mol文件 | 1168091-68-6.mol |
| 结构式 |  |
GDC-0623 性质
| 密度 | 1.81±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥16.85 mg/mL； ≥2.69 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.17±0.10(Predicted) |
GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂，Ki为 0.13 nM。Phase 1。
| Target | Value |
| MEK1 | 0.13 nM |
在一组突变癌细胞系中，GDC-0623抑制细胞增殖，对A375 (BRAFV600E)，HCT116 (KRASG13D)，COLO 205 (V600E)，HT-29 (V600E)，和HCT116 (G13D)的EC50分别为4 nM， 53 nM，11 nM，18 nM 和94 nM。在同基因型KRAS HCT116和突变体KRAS SW620结肠细胞中，GDC-0623通过减少Ser69上的磷酸化上调BIM。GDC-0623联合ABT-263协同诱导细胞凋亡。
在体内，GDC-0623 (40 mg/kg, p.o.)对小鼠MiaPaCa-2 (120%)，A375 (102%)和HCT116 (115%)产生有效的肿瘤抑制(TGI)作用。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15610 | GDC-0623 GDC-0623 | 1168091-68-6 | 2mg | 950元 |
| 2024/01/25 | HY-15610 | GDC-0623 GDC-0623 | 1168091-68-6 | 5mg | 1400元 |