SAR-020106
| 中文名称 | SAR-020106 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-[(8-氯-3-异喹啉基)氨基]-3-[(1R)-2-(二甲基氨基)-1-甲基乙氧基]-2-吡嗪甲腈;化合物SAR-020106 |
| 英文名称 | SAR-020106 |
| 英文同义词 | SAR-020106;(R)-5-((8-chloroisoquinolin-3-yl)amino)-3-((1-(dimethylamino)propan-2-yl)oxy)pyrazine-2-carbonitrile;5-[(8-Chloro-3-isoquinolinyl)amino]-3-[(1R)-2-(dimethylamino)-1-methylethoxy]-2-pyrazinecarbonitrile;SAR-020106 >=95%;SAR 20106;SAR020106; SAR020106; SAR 020106; SAR20106; SAR20106; SAR 20106;SAR20106;2-Pyrazinecarbonitrile, 5-[(8-chloro-3-isoquinolinyl)amino]-3-[(1R)-2-(dimethylamino)-1-methylethoxy]- |
| CAS号 | 1184843-57-9 |
| 分子式 | C19H19ClN6O |
| 分子量 | 382.85 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1184843-57-9.mol |
| 结构式 |  |
SAR-020106 性质
SAR-020106是ATP竞争性的、有效的、选择性的CHK1抑制剂，IC50为13.3 nM.
| Target | Value |
|
Chk1
(Cell-free assay) | 13.3 nM |
SAR-020106取消etoposide诱导的G2期细胞阻滞，在HT29细胞中IC50为55 n。在体外几个结肠癌细胞系中，显著地增强gemcitabine和SNS38的细胞杀伤能力，这一作用依赖于p53。SAR-020106抑制具有细胞毒性作用药物所诱导的CHK1在S296位点的自身磷酸化、阻滞CDK1在Y5位的磷酸化。
SAR-020106在体内可增强irinotecan和gemcitabine的抗肿瘤活性，毒性作用小。尽管其在小鼠中的口服生物利用度小（F=5%），在通过腹腔注射的给药途径注射40 mg/kg时，SAR-020106足以在肿瘤组织中抑制CHK1、抑制irinotecan诱导的CHK1在S296位点上的自身磷酸化。在SW620异种移植瘤小鼠模型中，单独SAR-020106的给药没有活性，当SAR-020106和irinotecan结合使用时，SAR-020106能增强此基因毒性药物的抗肿瘤活性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-100195 | SAR-020106 | 1 mg | 520元 | |
| 2024/04/30 | S7740 | SAR-020106 SAR-020106 | 1184843-57-9 | 5mg | 1204.45元 |