非奈利酮
| 中文名称 | 非奈利酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 非奈利酮;化合物FINERENONE;(4S)-4-(4-氰基-2-甲氧基苯基)-5-乙氧基-1,4-二氢-2,8-二甲基-1,6-萘啶-3-甲酰胺;FINERENONE 非萘立酮 BAY 94-8862;(S)-4-(4-氰基-2-甲氧基苯基)-5-乙氧基-2,8-二甲基-1,4-二氢-1,6-萘啶-3-甲酰胺;非奈利同;(4S)-4-(4-氰基-2-甲氧基苯基)-5-乙氧基-1,4-二氢-2,8-二甲基-1,6-萘啶-3-甲酰胺(非奈利酮杂质);芬雷诺酮 |
| 英文名称 | Finerenone |
| 英文同义词 | Finerenone (BAY 94-8862);BAY948862;1,6-Naphthyridine-3-carboxamide, 4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-1,4-dihydro-2,8-dimethyl-, (4S)-;(4S)-4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide;BAY 94-8862;Finerone;Mr Neri ketone;(S)-4-(4-Cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide |
| CAS号 | 1050477-31-0 |
| 分子式 | C21H22N4O3 |
| 分子量 | 378.42 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 化学原料药;活性分子;医药原料药;原料药;化学试剂;试剂;优势产品;生物试剂;非奈利酮中间体;医药原料 |
| Mol文件 | 1050477-31-0.mol |
| 结构式 |  |
非奈利酮 性质
| 沸点 | 554.7±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.29±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMF: 10 mg/ml DMSO: 3 mg/ml 乙醇: insol PBS (pH 7.2): insol |
| 酸度系数(pKa) | 14.76±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 最大波长(λmax) | 255 nm |
| InChI | InChI=1S/C21H22N4O3/c1-5-28-21-18-17(14-7-6-13(9-22)8-15(14)27-4)16(20(23)26)12(3)25-19(18)11(2)10-24-21/h6-8,10,17,25H,5H2,1-4H3,(H2,23,26)/t17-/m1/s1 |
| InChIKey | BTBHLEZXCOBLCY-QGZVFWFLSA-N |
| SMILES | N1C2=C(C(OCC)=NC=C2C)[C@H](C2=CC=C(C#N)C=C2OC)C(C(N)=O)=C1C |
非奈利酮是一种新型的盐皮质激素受体拮抗剂，具有延缓慢性肾脏病进展的作用。部分人可能知道另外两种盐皮质激素受体拮抗剂：利尿剂类降压药螺内酯，还有依普利酮。而非奈利酮是它们的同胞兄弟，继二者之后刚问世的第三代盐皮质激素受体拮抗剂。
盐皮质激素受体，是导致尿蛋白升高、肾功能恶化的原因之一。
盐皮质激素受体可由醛固酮升高等因素而过度激活，引起钠潴留、升高血压、促进肾脏炎症、加速肾脏纤维化（肾衰竭）。
对盐皮质激素受体进行拮抗，来改善炎症和纤维化，是近年来肾病学界重点研究的一个治疗靶点，而非奈利酮最先取得真正突破。
非奈利酮是首个非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂，可用于糖尿病肾病、慢性肾病及终末期肾病的治疗，可减轻患者的蛋白尿，提高肾小球的滤过率。
Finerenone (FIN, BAY 94-8862) 是一种高度选择性的、口服活性的 mineralocorticoid receptor (MR) 的非甾体拮抗剂，IC50值为18 nM。Finerenone 具有研究诸如2型糖尿病和慢性肾脏病等心肾疾病的潜力。| Target | Value |
|
MR
(Cell-free assay) | 18 nM |
Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% and significantly reduces systolic blood pressure (SBP) in Munich Wistar Frömter (MWF) rat.
| Animal Model: | Twelve-week-old MWF rat |
| Dosage: | 10 mg/kg |
| Administration: | P.o.; daily for 4 weeks |
| Result: | Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model. |
| Animal Model: | Twelve-week-old MWF rat |
| Dosage: | 10 mg/kg |
| Administration: | P.o.; daily for 4 weeks |
| Result: | Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model. |