VH298
| 中文名称 | VH298 |
|---|---|
| 中文同义词 | VH-298游离态;化合物VH-298;(2S,4R)-1-((S)-2-(1-氰基环丙基-1-甲酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺;(2S,4R)-1-((S)-2-(1-氰基环丙烷甲酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-羧酰胺;VH 298,VHL的抑制剂 |
| 英文名称 | VH298 |
| 英文同义词 | VH298;VH298;VH 298;CS-2647;(2S,4R)-1-((S)-2-(1-cyanocyclopropanecarboxamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide;VH298 USP/EP/BP;(2S,4R)-1-[(2S)-2-[(1-cyanocyclopropanecarbonyl)amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-[[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]methyl]pyrrolidine-2-carboxamide;(2S,4R)-1-((S)-2-(1-Cyanocyclopropane-1-carboxamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide;E3 ligase-recruiting Moiety,VH-298,Inhibitor,VH298,Ligands for E3 Ligase,VH 298,inhibit |
| CAS号 | 2097381-85-4 |
| 分子式 | C27H33N5O4S |
| 分子量 | 523.65 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂;化学试剂 |
| Mol文件 | 2097381-85-4.mol |
| 结构式 |  |
VH298 性质
| 沸点 | 860.8±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMF:30.0(最大浓度 mg/mL);57.29(最大浓度 mM) DMSO:66.42(最大浓度 mg/mL);126.84(最大浓度 mM) 乙醇:60.79(最大浓度 mg/mL);116.09(最大浓度 mM) 乙醇:PBS (pH 7.2) (1:9):0.1(最大浓度 mg/mL);0.19(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.28±0.20(Predicted) |
| InChIKey | NDVQUNZCNAMROD-RZUBCFFCSA-N |
| SMILES | C(NCC1=CC=C(C2SC=NC=2C)C=C1)(=O)[C@@H]1C[C@@H](O)CN1C(=O)[C@H](C(C)(C)C)NC(C1(C#N)CC1)=O |
VH298是稳定HIF-α的有效VHL（Von Hippel-Lindau，E3连接酶）抑制剂。 VH298在等温滴定量热法（ITC）中以90 nM的Kd阻断VHL：HIF-α相互作用，而在竞争性荧光偏振测定中则以80 nM的Kd阻断。 VH-298可用于PROTAC技术。VH298可通过在体外稳定两种形式的HIF-1α来激活HIF-1信号通路。 VH298促进rFb变异性，迁移以及胶原蛋白和调节性细胞因子的合成。VH298改善hUVEC的血管生成。VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂，可稳定 HIF-α。VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用，在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。VH-298可用于PROTAC技术。
| Target | Value |
|
VHL:HIF-α
(competitive fluorescence polarization assay) | 80 nM(Kd) |
|
VHL:HIF-α
(isothermal titration calorimetry (ITC)) | 90 nM(Kd) |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S8449 | VH298 VH298 | 2097381-85-4 | 5mg | 2017.84元 |
| 2024/01/16 | S8449 | VH298 VH298 | 2097381-85-4 | 25mg | 6121.53元 |