头孢唑肟钠

头孢唑肟钠(ceftizoxime sodium)是日本藤泽公司研发的第3代头孢类抗生素, 并于1982年首先在日本上市，商品名为ceftizox，其化学名称为(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠, 具有广谱、高效、耐酶、能通过血脑屏障等特点。对大多数G+、G-产生的广谱β-内酰胺酶稳定，对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌有较强的抗菌活性，广泛分布于全身各种组织和体液中，包括胸水、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊液、前列腺液和骨组织中均可达治疗浓度，临床用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的脑膜炎和单纯性淋病。
【药效学】抗菌谱与头孢氨噻肟近似。对一些革兰阳性菌有抗菌作用，对革兰阴性菌作用较强，其敏感菌株有金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷杆菌、柠檬杆菌、各型变形杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化链球菌、消化球菌、梭状芽孢杆菌等。部分绿脓杆菌、产气杆菌、不动杆菌等对其中等敏感;耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌对其敏感;粪链球菌和耐新青霉素的葡萄球菌对本品不敏感。本品口服不吸收，静注0.5 g后，5min 血药浓度为59μg/ml ;30 min时血药浓度为25μg/ml，有效血药浓度可维持4h。药物在体内几乎不代谢，主要经肾随尿排泄，静注1g后8h尿药浓度尚为 30μg/ml。在机体组织中分布广，可渗入各种体液和脑脊液中，半衰期为1.2 h。
图1为头孢唑肟钠的结构式本品可致过敏和肝功改变，AST、 ALT、碱性磷酸酶升高;也可致BUN升高、血红素降低、红细胞减少，还有胃肠道反应及药热等。
有关头孢唑肟的不良反应、药动学、注意事项等是由Chemicalbook的东方编辑整理。给药前，首先询问青霉素过敏史和做青霉素过敏试验。妊娠期慎用。与氨基糖苷类有配伍禁忌，也不宜与利尿药联合应用。肾损害、肝功不全者忌用。白色到微黄色结晶性粉末。抗菌素原料药。