莫博替尼
| 中文名称 | 莫博替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | TAK-788游离碱;2-[[4-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-2-甲氧基-5-[(1-氧代-2-丙烯-1-基)氨基]苯基]氨基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-5-嘧啶羧酸异丙酯;TAK-788;AP32788;莫博替尼TAK788(AP32788)游离;TAK-788原料优势供应;莫博替尼/TAK-788;莫泊替尼碱基,TAK788;MOBOCERTINIB FREE BASE |
| 英文名称 | Mobocertinib |
| 英文同义词 | TAK-788;AP32788, MOBOCERTINIB;Mobocertinib (TAK788, AP32788);Mobocertinib;Mobocertinib (TAK788);Isopropyl 2-((5-acrylamido-4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-2-methoxyphenyl)amino)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidine-5-carboxylate;5-Pyrimidinecarboxylic acid, 2-[[4-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-2-methoxy-5-[(1-oxo-2-propen-1-yl)amino]phenyl]amino]-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-, 1-methylethyl ester;propan-2-yl 2-[4-[2-(dimethylamino)ethyl-methylamino]-2-methoxy-5-(prop-2-enoylamino)anilino]-4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidine-5-carboxylate |
| CAS号 | 1847461-43-1 |
| 分子式 | C32H39N7O4 |
| 分子量 | 585.71 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 原料药;小分子抑制剂;原料;科研出口类;化学试剂;API;活性小分子库 |
| Mol文件 | 1847461-43-1.mol |
| 结构式 |  |
莫博替尼 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMF：10mg/mL，DMF：PBS（pH 7.2）（1：8）：0.11mg/mL |
| 形态 | 结晶固体 |
莫博替尼，英文缩写TAK-788，是新一代强效选择性小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。2023年1月11日，TAK-788（莫博替尼/Mobocertinib）已于国内获批：用于含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变（20ins）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
非临床研究显示，其具有抗击EGFR从头突变（包括EGFR外显子20插入和获得性耐药突变T790M）的抗肿瘤活性。非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型，据世界卫生组织数据，其占全球每年约180万例新诊断肺癌病例的约85% 1,2。基因研究显示，在一部分NSCLC患者中，间变性淋巴瘤激酶(ALK)的染色体重组是关键的驱动因素。约3~5%的转移性NSCLC患者有ALK基因重排6,7,8。莫博替尼口服给药，方便快捷。莫博替尼也是全球首款针对该突变的口服靶向药，口服药方便快捷,还能避免患者长期注射的不适感。莫博替尼的推荐剂量为160mg，每天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。应尽量每天在同一时间服用，如果漏服超过当日服药时间6小时以上或服药后出现呕吐，不可补服，下次服药仍按照原来间隔时间。总生存期达24个月，安全性良好。服用莫博替尼较为常见的副作用为腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。其他不良反应(>2%)为淋巴细胞减少、淀粉酶升高、脂肪酶增高、钾含量降低、血红蛋白降低、肌酐升高和镁含量降低。