巴西芬净
| 中文名称 | 巴西芬净 |
|---|---|
| 中文同义词 | 短梗霉素A;金担子素A;巴西芬净;巴西分净;巴西芬净:AUREOBASIDIN A (9CI);巴西分净/金担子素A;巴西芬净A;巴西芬净A/金担子素A |
| 英文名称 | Basifungin |
| 英文同义词 | Cyclo[L-Phe-N-methyl-L-Phe-L-Pro-L-aIle-N-methyl-L-Val-L-Leu-N-methyl-β-hydroxy-L-Val-[(3R)-D-Hmp-]-N-methyl-L-Val-];LY-295337;Aureobasidin A (9CI);Aureobasidin A (AbA);Basifungin;aureobasidin A;Cyclo[L-alloisoleucyl-N-methyl-L-valyl-L-leucyl-N,3-dimethyl-L-threonyl-(2R,3R)-2-hydroxy-3-methylpentanoyl-N-methyl-L-valyl-L-phenylalanyl-N-methyl-L-phenylalanyl-L-prolyl];Basifungin/Aureobasidin A |
| CAS号 | 127785-64-2 |
| 分子式 | C60H92N8O11 |
| 分子量 | 1101.42 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料药;原料药;化工原料;对照品;API/中间体;医药原料;化学试剂;医用原料;目录多肽 |
| Mol文件 | 127785-64-2.mol |
| 结构式 |  |
巴西芬净 性质
| 沸点 | 1229.1±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.19±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C, protect from light |
| 溶解度 | DMSO：100 mg/mL（90.79 mM；需要超声波） |
| 酸度系数(pKa) | 13.35±0.70(Predicted) |
巴西芬净是从丝状真菌(Aureobasidiumpullulans)Rioe中分离出来的环醋肤类抗生素，具有很强的抗真菌能力。在较低的浓度下(0.1-0.5μg/ml)即可对酵母产生毒性。对其敏感的真菌种类包括：出牙酵母（Saccharomyces cerevi Siae )、粟酒裂殖酵母 (Schizosaccharomycespombe)、光滑念珠菌（Candida glabrata)、构巢曲霉 (Aspe;rgiIlusnidulans)和黑曲霉(A.niger.)。
其作用机制是，巴西芬净抑制了真菌生长所依赖的肌醇憐酷胺（inositol phospkxryIceramide，IPC)合成酶的活性，干扰銷脂合成，从而进一步杀死菌株。并且，巴西芬净不会破坏DNA，RNA和蛋白质的合成。
聚乙二醇修饰的巴西芬净有较强的溶解能力，而由于聚乙二醇在巴西芬净周围形成的屏障，产生了大分子的空间位阻作用，从而减少了巴西芬净在体内的酶 解，使其半衰期延长，避免了巴西芬净在肾脏中很快代谢消除，提高其治疗效果。制备mPEG-C(＝O)-巴西芬净方法如下：
1. mPEG-SC样品的制备
将不同分子量的聚乙二醇PEG分别溶于适量的二氯甲烷中，加入1.1当量的DSC(二琥珀酰亚胺碳酸酯)，2当量的DIEA(二异丙基乙胺)，加入0.2当量的DMAP(N,N-二甲基氨基吡啶)，温控60℃，反应8h，浓缩，异丙醚析晶,分别得到不同分子量的PEG琥珀酰亚胺活化产物PEG-SC。
2. mPEG-C(＝O)-巴西芬净样品制备
本发明的聚乙二醇修饰的巴西芬净包括以下步骤：将磷酸缓冲液加入巴西芬净溶液中，调节其pH至6.0-9.0，然后加入mPEG-SC在5～40℃进行反应，优选为25℃，反应时间为2～6小时，优选为4小时。将反应混合液用色谱分离，流动相为含氯化钠醋酸缓冲液，色谱分离后，浓缩，冻干可得不同分子量的聚乙二醇修饰的巴西芬净；所述的巴西芬净溶液重量为1mg/mL的水溶液。本聚乙二醇修饰巴西芬净可以制备抗真菌药物。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-P1975 | 巴西芬净 Aureobasidin A | 127785-64-2 | 1mg | 1500元 |
| 2024/01/25 | HY-P1975 | 巴西芬净 Aureobasidin A | 127785-64-2 | 5mg | 3900元 |