FIPI

FIPI

中文名称FIPI
中文同义词5-氟-2-吲哚基脱氯卤培米特;化合物FIPI;FIPI游离
英文名称FIPI
英文同义词FIPI;FIPI HYDROCHLORIDE;5-Fluoro-2-Indolyl des-Chlorohalopemide;N-[2-[4-(2,3-Dihydro-2-oxo-1H-benzimidazol-1-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-5-fluoro-1H-indole-2-carboxamide;N-[2-[4-(2,3-Dihydro-2-oxo-1H-benzimidazol-1-yl)-1-piperidinyl]ethy]-5-fluoro-1H-indole-2-carboxamide hydrochloride;CS-1511;5-fluoro-N-[2-[4-(2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-1H-indole-2-carboxamide;1H-Indole-2-carboxamide, N-[2-[4-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazol-1-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-5-fluoro-
CAS号939055-18-2
分子式C23H24FN5O2
分子量421.47
EINECS号
相关类别抑制剂
Mol文件939055-18-2.mol
结构式FIPI 结构式

FIPI 性质

密度1.349±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度DMSO:14.67 mg/mL(34.81 mM;需要超声波和加热)
形态粉末
酸度系数(pKa)12.04±0.30(Predicted)

FIPI 用途与合成方法

FIPI (5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide) 是一种卤培米特 (halopemide)的衍生物,是一种有效且选择性的 phospholipase D 抑制剂,对 PLD1 和 PLD2 的IC50值分别为25 nM和20 nM。
TargetValue
PLD2
(Cell-free assay)
20 nM
PLD1
(Cell-free assay)
25 nM

Despite the high clearance of greater than 2 L/h/kg, FIPI shows a half-life of greater than 5 h, a Cmax of greater than 10-fold the 50 versus PLD2, and moderate bioavailability of 18%. FIPI inhibits both PLD1 and PLD2 in a dose-dependent manner, with 50% loss of activity observed at approximately 25 nM. FIPI is not an irreversible suicide inhibitor but neither is it rapidly and completely reverses upon removal of the drug. IPI does not alter PLD subcellular localization, access to PIP2, actin stress fibers, or upstream signaling events. FIPI rescues PLD2-suppressed membrane ruffling and cell spreading. FIPI attenuats the thimerosal-induced PLD activation, and the Hg-induced PLD activation in MAECs in a dose-dependent manner, and the agonist- and oxidant-induced PLD activation in a dose-dependent manner in MAECs.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-12807FIPI
FIPI
939055-18-25mg850元
2024/04/30HY-12807FIPI
FIPI
939055-18-210mM * 1mLin DMSO935元

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