利洛司酮
| 中文名称 | 利洛司酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 里洛斯酮;利洛司酮;化合物 T20747 |
| 英文名称 | LILOPRISTONE |
| 英文同义词 | (11-beta,17-beta,17(z))-ropenyl);estra-4,9-dien-3-one,11-(4-(dimethylamino)phenyl)-17-hydroxy-17-(3-hydroxy-1-p;LigustrazineHCl;11β-[4-(Dimethylamino)phenyl]-17β-hydroxy-17-[(Z)-3-hydroxy-1-propenyl]estra-4,9-dien-3-one;ZK-98734;Chuanxiongzine hydrochloride;LILOPRISTONE;Ligustrazine Hudrochloride |
| CAS号 | 97747-88-1 |
| 分子式 | C29H37NO3 |
| 分子量 | 447.61 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 对照品,标准品;植物提取物;化工中间体;标准品 -中药标准品 |
| Mol文件 | 97747-88-1.mol |
| 结构式 |  |
利洛司酮 性质
| 沸点 | 658.3±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.21±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 酸度系数(pKa) | 13.98±0.60(Predicted) |
利洛司酮与Ru486的化学结构相近，同为炔诺酮C11、C17取代化合物。其与米非司酮的结构差异仅在与抗糖皮质激素活性强弱有关的C17α取代基，利洛司酮为17-丙烯醇基，米非司酮为17-丙炔基。此点结构上的微小变化很好地分化抗孕激素与抗糖皮质激素活性。抗孕激素作用为米非司酮的1～3倍，而抗糖皮质激素活性仅为米非司酮的10%。利洛司酮不具孕激素样作用，它与雌、雄激素受体及盐皮质激素受体几乎无亲和力，因此不显示相应的激素及抗激素活性。利洛司酮能促进早孕妇女子宫蜕膜腺细胞PG的合成与释放，抑制PG的分解代谢，使局部PG含量增高，发挥抗早孕作用。利洛司酮能促进早孕妇女子宫蜕膜腺细胞PG的合成与释放，抑制PG的分解代谢，使局部PG含量增高，发挥抗早孕作用。利洛司酮和RU486均能使大鼠动情周期紊乱。利洛司酮能可逆性抑制大鼠、械猴排卵l`9•2’l，同时测得动物动情前期LH轻度升高，而排卵前LH峰明显受抑。