MI-136;HY-19319 (MI 136; MI136);
| 中文名称 | MI-136;HY-19319 (MI 136; MI136); |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-[[4-[[6-(2,2,2-三氟乙基)噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基]氨基]-1-哌啶基]甲基]-1H-吲哚-2-甲腈;AR抑制剂(MI-136);5-[(4-{[6-(2,2,2-三氟乙基)噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基]氨基}哌啶-1-基)甲基]-1H-吲哚-2-甲腈;化合物MI136 |
| 英文名称 | MI-136 |
| 英文同义词 | MI-136;MI-136;HY-19319 (MI 136; MI136);;HY-19319 (MI 136;1H-Indole-2-carbonitrile, 5-[[4-[[6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-;5-[[4-[[6-(2,2,2-Trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-1H-indole-2-carbonitrile;5-((4-((6-(2,2,2-Trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-in;MI136;MI 136;CS-2162 |
| CAS号 | 1628316-74-4 |
| 分子式 | C23H21F3N6S |
| 分子量 | 470.51 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1628316-74-4.mol |
| 结构式 |  |
MI-136;HY-19319 (MI 136; MI136); 性质
| 沸点 | 654.9±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF：1mg/mL； DMSO：1mg/mL；乙醇：10mg/mL |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.20±0.30(Predicted) |
MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。
| Target | Value |
|
Menin-MLL interaction
() |
AR阳性细胞系如VCaP, LNCaP and 22RV1对MI-136具有敏感性，进行MI-136的处理会抑制在AR刺激后与ASH2L结合的基因的表达、诱导VCaP细胞的凋亡，在AR依赖性细胞系（LNCaP和VCaP）中阻止DHT诱导的细胞增殖。MI-136对细胞增殖的作用类似于MDV-310（第二代FDA认证的抗雄激素药物，用于治疗难治性前列腺癌）
对携有VCaP肿瘤的小鼠施以MI-136（40mg/kg），肿瘤体积明显减小，但对小鼠体重没有影响。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-19319 | MI-136 | 1 mg | 477元 | |
| 2024/04/30 | HY-19319 | MI-136;HY-19319 (MI 136; MI136); MI-136 | 1628316-74-4 | 5mg | 1050元 |