盐酸倍他司汀

盐酸倍他司汀

中文名称盐酸倍他司汀
中文同义词抗旋定;抗眩定;培他定;培他组定;盐酸甲胺乙吡啶;盐酸培他定;N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐;盐酸倍他司汀
英文名称Betahistine dihydrochloride
英文同义词BetahistineHCl;n-methyl-2-pyridineethanamindihydrochloride;METHYL(2-[2-PYRIDYL]ETHYL)AMINE;METHYL[2-(2-PYRIDYL)ETHYL]AMINE DIHYDROCHLORIDE;BETA-HISTINE DIHDROCHLORIDE;BETAHISTINE DIHYDROCHLORIDE;BETAHISTINE DIHYDROCHLORIDE BP (BATCH NO: BTI/20050715) ... AS PER INVOICE....;2-(2-(METHYLAMINO)ETHYL)PYRIDINE DIHYDROCHLORIDE
CAS号5579-84-0
分子式C8H14Cl2N2
分子量209.12
EINECS号226-966-5
相关类别吡啶;细胞生物学;医药与生物化工;原料药;有机原料;小分子抑制剂;心脑血管类科研原料药;医药中间体;AXID;医药原料;化合物;药物原料;医药产品;医药生物化工;有机化工;医药原料药;医药、农药及染料中间体;原料;原料药及中间体;化学试剂-科研试剂;科研原料;化学试剂
Mol文件5579-84-0.mol
结构式盐酸倍他司汀 结构式

盐酸倍他司汀 性质

熔点150-154 °C
储存条件2-8°C
溶解度极易溶于水,可溶于乙醇(96%),几乎不溶于二丙醇。
形态粉末
颜色淡黄色低
稳定性吸湿性
InChIInChI=1S/C8H12N2.2ClH/c1-9-7-5-8-4-2-3-6-10-8;;/h2-4,6,9H,5,7H2,1H3;2*1H
InChIKeyXVDFMHARQUBJRE-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(CCNC)=NC=CC=C1.Cl.Cl
CAS 数据库5579-84-0(CAS DataBase Reference)

盐酸倍他司汀 用途与合成方法

盐酸倍他司汀又称抗眩宁、培他啶,为组胺H1受体激动剂,属组胺类扩张血管药物,具有扩张毛细血管,改善微循环作用,能增加脑血流量及内耳血流量,能松弛内耳毛细血管前括约肌,可消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭塞感。主要用于治疗梅尼埃病(一种特发性内耳疾病),急、慢性缺血性脑血管疾病,也用于治疗脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致直立性眩晕、头昏、耳鸣、耳聋、内耳眩晕症等,对多种原因的头痛均有缓解作用,对褥疮也有明显疗效。
倍他司汀盐酸盐对毛细血管的扩张作用与组胺相似,但不增加其通透性,能显著增加脑和内耳血流量,消除内淋巴水肿,直接抑制前庭神经核多触突Ⅰ型神经元产生的大量冲动,从而消除梅尼埃综合征的眩晕、耳鸣和耳闭等症状。该药也有轻微的抗凝血、抗血小板聚集、降低血液黏滞度和利尿作用。盐酸倍他司汀又称抗眩宁、培他啶,为组胺H1受体激动剂,属组胺类扩张血管药物,具有扩张毛细血管,改善微循环作用,能增加脑血流量及内耳血流量,能松弛内耳毛细血管前括约肌,可消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭塞感。主要用于治疗梅尼埃病(一种特发性内耳疾病),急、慢性缺血性脑血管疾病,也用于治疗脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致直立性眩晕、头昏、耳鸣、耳聋、内耳眩晕症等,对多种原因的头痛均有缓解作用,对褥疮也有明显疗效。
倍他司汀盐酸盐对毛细血管的扩张作用与组胺相似,但不增加其通透性,能显著增加脑和内耳血流量,消除内淋巴水肿,直接抑制前庭神经核多触突Ⅰ型神经元产生的大量冲动,从而消除梅尼埃综合征的眩晕、耳鸣和耳闭等症状。该药也有轻微的抗凝血、抗血小板聚集、降低血液黏滞度和利尿作用。
盐酸倍他司汀结构式
图1为盐酸倍他司汀结构式

盐酸倍他司汀对脑血管、心血管,特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用,显著增加心、脑及周围循环血流量,改善血循环,并降低全身血压,此外能增加耳蜗和前庭血流量,从而消除内耳性眩晕,耳鸣和耳闭感,还能增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除淋巴内水肿;能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压,并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用,能延长大白鼠体外血栓形成时间,还有轻微的利尿作用。

口服后在人体内很快被吸收,大部分以代谢物形式在尿中排出,犬口饲后尿中曾检出代谢物(2-吡啶基)乙酸。LD50大鼠(口服)3.04g/kg。

盐酸倍他司汀主要用于美尼尔氏综合征,血管性头痛及脑动脉硬化,并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病,如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等;对高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。

1.肌注:成人每次2~4mg,每日2次。
2.静滴:用于急性缺血性脑血管病,成人每日20mg,加入5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液500ml中(滴速30滴/min)滴入。1.消化性溃疡、支气管哮喘、褐色细胞瘤及孕妇慎用。
2.老年人使用注意调节剂量。
3.勿与组织胺类药物配用。
4.儿童忌用。

盐酸倍他司汀可能引起的不良反应有恶心、头晕、头胀、嗜睡、出汗、心悸、皮肤瘙痒等。偶可引起过敏反应,以药疹多见。

化学性质 
白色或类白色结晶或结晶性粉末。
用途 

盐酸倍他司汀可用于治疗内耳眩晕症(即美尼尔综合症)、脑动脉硬化、脑供血不足以及高血压引起的眩晕、呕吐与耳鸣。

安全信息

安全说明24/25
WGK Germany3
RTECS号UT2969000
海关编码29333990

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0524ABetahistine dihydrochloride1 g200元
2024/01/25HY-B0524ABetahistine dihydrochloride5 g450元

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