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盐酸艾司洛尔

盐酸艾司洛尔 更多供应商
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产品介绍:中文名称:盐酸艾司洛尔
英文名称:EsMolol Hydrochloride
CAS:81161-17-3
纯度:99% HPLC 包装信息:according to the requirMent 备注:医药级
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英文名称:Esmolol hydrochloride
CAS:81161-17-3
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产品介绍:英文名称:EsMolol hydrochloride
CAS:81161-17-3
纯度:98% HPLC 包装信息:1g;5g;25g;100g
公司名称:凯方医药科技(上海)有限公司  
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产品介绍:英文名称:EsMololHCL 
CAS:81161-17-3
纯度:99% 包装信息:5KG;1KG
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产品介绍:英文名称:EsMolol Hydrochloride
CAS:81161-17-3
纯度:Typically NLT 98%
最新发布供应信息
盐酸艾司洛儿_济南裕峰生物工程有限公司
2015/12/28 15:47:56
盐酸艾司洛尔_Linyi Shengxin Pharmaceutical R&D Co., Ltd
2013/3/22 17:32:41
盐酸艾司洛尔
概述 制备方法 应用 不良反应
中文名称:盐酸艾司洛尔
中文同义词:4-{[3-(1-甲基乙基氨基)-2-羟基]丙氧基}苯丙酸甲酯盐酸盐;盐酸艾司洛尔;ESMOLOL HCL 盐酸艾司洛尔;盐酸艾司洛尔尔;盐酸艾司洛;4-[2-HYDROXY-3-[(1-METHYLETHYL)AMINO]PROPOXY]BENZENEPROPANOIC ACID METHYL ESTER HYDROCHLORIDE 盐酸盐;ESMOLOL 盐酸盐
英文名称:Esmolol hydrochloride
英文同义词:4-(2-hydroxy-3-((1-methylethyl)amino)propoxy)benzenepropanoicacidmethylest;asl8052;ESMOLOL HYDROCHLORIDE;ESMOLOL HCL;MONOCLONAL ANTI-EDG-4 (ENDOTHELIAL CELL;4-[2-Hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]benxzenepropanoic Acid Methyl Ester Hydrochloride;Brevibloc;Methyl 3-[4-(2-hydroxy-3-propan-2-ylamino-propoxy)phenyl]propanoate hydrochloride
CAS号:81161-17-3
分子式:C16H26ClNO4
分子量:331.83
EINECS号:
相关类别:Cardiovascular;心血管类;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Amines;Aromatics;小分子抑制剂
Mol文件:81161-17-3.mol
盐酸艾司洛尔
盐酸艾司洛尔 性质
熔点 48-50°C
密度 1.026
储存条件 −20°C
form buffered aqueous solution
水溶解性 Slightly soluble
CAS 数据库81161-17-3(CAS DataBase Reference)
盐酸艾司洛尔 用途与合成方法
概述盐酸艾司洛尔(Esmollol hydrochloride Hcl)化学名(±)-3-{4-[2- 羟基 -3-(1- 甲基乙基氨基 ) 丙氧基〕苯基 } 丙酸甲酯盐酸盐,是一种芳氧丙胺类超短效的选择性 β1受体阻滞剂,主要通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制 β1受体 ,具有减缓静息和运动心率、降低血压以及心肌耗氧等作用。同时具有起效快 , 生物利用度高 , 半衰期短 , 疗效确切 , 副作用低等特点 , 目前临床上主要用于室上性心律失常和急性心肌局部缺血症的治疗, 对急性心肌梗塞、不稳型性心绞痛、术后高血压等症也有明显的疗效。
制备方法1.以对羟基苯甲醛为原料, 经缩合、还原、酯化、胺化、成盐等步骤制备而成。合成路线如图1所示。
盐酸艾司洛尔的合成工艺路线1
图1为盐酸艾司洛尔的合成工艺路线1
(1)对羟基苯丙烯酸(3)
对经基苯甲醛、丙二 酸、吡啶、苯胺和甲苯85℃搅拌回流2h。稍冷后,倾入冷水中。分取水层,用盐酸酸化至 pH2,放置,滤出结晶,水洗,干燥得类白色固体对羟基苯丙烯酸(3)。
(2)对羟基苯丙酸(4)
将对羟基苯丙烯酸(3)溶解于氢氧化钠水溶液中, 再加入W-2型 Raney-Ni, 升温至 85℃, 搅拌下滴加水合肼。 加毕, 在85℃继续反应, 过滤。 滤液用盐酸调pH值至1。 置于冰箱内,析出针状结晶,过滤,,水洗,干燥得化合物(4)。
(3)对羟基苯丙酸甲酯(5)
投入对羟基苯丙酸、甲醇、浓硫酸、3A分子筛, 回流反应72h。 减压抽去甲醇,残留液溶于甲苯, 用水洗涤, 甲苯层用无水硫酸镁干燥, 再用活性碳处理后, 减压蒸除溶剂后, 得清亮油状物(5)。
(4)3-[ 4-(2, 3-环氧丙氧基)苯基] 丙酸甲酯(6)
以上油状物(5), 环 氧氯 丙烷, 碳酸钾, 丙酮,加热回流24h过滤, 减压抽除溶剂。 残留液溶于甲苯, 用氢氧化钠水溶液洗涤后, 再用水洗涤 。 甲苯层经硫酸镁干燥后 , 除去溶剂 , 得油状物(6)。
(5)盐酸艾司洛尔(1)
化合物(6), 异丙胺, 甲醇, 回流4h。 减压抽去溶剂后, 将油状物溶于甲醇, 冰浴冷却下滴加饱和氯化氢乙醚溶液至pH值为2, 静置 8h后, 过滤, 用无水乙醚洗涤, 经异丙醇重结晶, 真空干燥得白色固体(1)。
2.以对羟基苯甲醛为起始原料 ,醚化、胺解、与丙二酸缩、酯化后再经钯 炭/常压催化氢化制得。其合成路线如图2所示。 盐酸艾司洛尔的合成工艺路线2
图2为盐酸艾司洛尔的合成工艺路线2
(1)4-( 2, 3-环氧丙氧基 )苯甲醛 (3)
由 2制得无色液体 3
(2)4-[ 2-羟基 -3-[(1-甲基乙基)氨基]丙氧基]苯甲醛 ( 4)
在装有搅拌器、回流冷凝管的反应瓶中 ,加入3、异丙胺和甲醇。 水浴加热 ,搅拌回流反应1.5 h。常压蒸馏去甲醇和过量的异丙胺 ,得浅黄色粘稠液体4,不经纯化 ,直接用于下步反应。
(3)3-[4-[2-羟基 -3-[(1-甲基乙基)氨基]丙氧基]苯基]丙烯酸盐酸盐 (5) 4及丙二酸、吡啶在装有搅拌器、回流冷凝管和温度计的三口瓶中,升温至105~110℃ ,反应 6h。冷却至室温 ,加入水,搅拌使固体溶解 ,用浓盐酸调至pH2。静置 ,析出白色固体。 过滤 ,用冰水洗涤滤饼 ,烘干 ,经无水乙醇重结晶 ,得白色粉末状固体 5。
(4)3-[4-[2-羟基-3-[(1-甲基乙基 )氨基]丙氧基]苯基]丙烯酸甲酯盐酸盐(6) 在 250ml烧瓶中,加入5和甲醇。 搅拌使固体溶解后 ,通入干燥的氯化氢气体至饱和。装上盛有分子筛的索氏提取器 ,磁力搅拌下 ,加热回流反应20h。 蒸馏回收大部分甲醇 ,浓缩液冷却 ,析出结晶。 过滤 ,烘干后用无水乙醇重结晶 ,得白色结晶 6。
(5)盐酸艾司洛尔 (1)
将6、甲醇和5%钯 /炭,依次加入100ml锥形瓶中。 于室温、磁力搅拌下 ,通入氢气至不再吸收为止。 过滤 ,用甲醇洗涤滤饼。 合并滤液和洗液 ,蒸馏回收甲醇 ,残余物室温放置固化。 粗产物经甲醇 -乙醚混合溶剂重结晶 ,得白色粉末状固体 1。
应用主要用于室上性心律失常和急性心肌局部缺血症的治疗, 对急性心肌梗塞、不稳型性心绞痛、术后高血压等症有明显的疗效。
有关盐酸艾司洛尔的概述、制备方法、应用、不良反应是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-01-22)
不良反应最重要的不良反应是低血压 , 其次是外周缺血、神志不清、头痛、易激惹、乏力、呕吐等。
化学性质 白色固
安全信息
危险类别码 52/53
安全说明 61
WGK Germany -
RTECS号DA8346000
毒害物质数据81161-17-3(Hazardous Substances Data)
盐酸艾司洛尔 化学药品说明书
盐酸艾司洛尔注射液
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