新生霉素钠是新生霉素的钠盐,抗菌谱与青霉素相似,主要用于耐药性金葡菌引起的感染,如肺炎、败血症 等,对严重感染疗效较差。易引起细菌耐药性,故宜和其他抗菌药物配伍应用。
新生霉素是从雪白链霉菌(streptomyces niveus)的发酵中获得的抗生素,对抗青霉素的葡萄球菌和变形杆菌某属的细菌有效,其抗菌作用在于抑制DNA复制,抑制DNA解旋酶(gyrase)的作用。
Novobiocin Sodium (Albamycin, Cathomycin)是一种非常有效的细菌DNA旋转酶和人体有机阴离子转运体,作用于hOAT1,hOAT3和hOAT4,Ki分别为14.87±0.40μM, 4.77±1.12μM 和 90.50±7.50μM。
Target | Value |
Topoisomerase II
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Topoisomerase IV
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Novobiocin和Hsp90结合,改变分子伴侣对geldanamycin和radicicol的亲和力,造成关键调节Hsp90依赖性激酶,包括V形的Src,RAF-1,和P185(ErbB2)在体内外的损耗。Novobiocin干扰共伴侣Hsc70和p23对Hsp90的结合。 Novobiocin以浓度依赖性方式特异性地抑制血红素调节eIF2alpha激酶(HRI)的成熟。Novobiocin诱导Hsp90和CDC37从未成熟HRI解离,而Hsp90的共分子伴侣P23,FKBP52,和蛋白磷酸酶5仍然与未成熟HRI相结合。 Novobiocin引起特征形态和生化变化,导致细胞死亡,显示出后生动物细胞凋亡。 Novobiocin,一个HSP90抑制剂,可降低SMYD3的表达并剂量依赖性抑制MDA-MB-231人乳腺癌细胞的增殖和迁移Novobiocin能抑制乳腺癌细胞的迁移,这可能涉及SMYD3的下调。 Novobiocin,一个aminocoumarin抗生素,干扰了热休克蛋白90和缺氧诱导因子依赖的基因表达,从而损害了细胞的存活。Novobiocin(500 μM)导致[Ca(2 +)] i的显著增加,减少前向散射,增加膜联蛋白-V结合并增强ceramide的形成。Novobiocin刺激红细胞死亡,至少部分是因为细胞外Ca(2+)的进入和ceramide的形成。