吡那地尔
中文名称 | 吡那地尔 |
---|---|
中文同义词 | (±)-N-氰基-N'-4-吡啶基-N''-(1,2,2-三甲基丙基)胍单水合物;(+/-)-N-氰基-N'-4-吡啶基-N''-(1,2,2-三甲基丙基)胍;吡那地尔;砒拉地尔;吡那地尔一水合物;N-氰基-N′-4-吡啶基-N′′-(1,2,2-三甲基丙基)胍 一水合物 |
英文名称 | Pinacidil |
英文同义词 | (+/-)-N-Cyano-N'-4-pyridinyl-N''-(1,2,2-trimethylpropyl)guanidine;Pinacidil;Hndac;(±)-N-Cyano-N’-4-pyridinyl-N’’-(1,2,2-trimethylpropyl)guanidine monohydrate;Guanidine, N-cyano-N'-4-pyridinyl-N''-(1,2,2-trimethylpropyl)-, monohydrate;Pinacidil Hydrate;Pinacidil monohydrate (Synonyms: Pinacidil hydrate);Pinacidil monohydrate (Pinacidil hydrate) |
CAS号 | 85371-64-8 |
分子式 | C13H21N5O |
分子量 | 263.35 |
EINECS号 | 622-053-4 |
相关类别 | 抗高血压药;心脑血管药物;药物;医药中间体;离子通道;膜转运;降糖降压产品;标准品;INOCOR |
Mol文件 | 85371-64-8.mol |
结构式 |
吡那地尔 性质
熔点 | 164-165° |
---|---|
储存条件 | RT |
溶解度 | 乙醇:14 mg/mL |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | pKa 空 (Uncertain) |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。 |
CAS 数据库 | 85371-64-8(CAS DataBase Reference) |
Pinacidil monohydrate,一种抗高血压药,是一种钾通道激活剂。
方法2:氰胺和乙基二异丙基胺反应后,再加入4-吡啶基异氰酸酯反应,得化合物(Ⅲ)。甲基化得(Ⅳ),再和胺反应得吡那地尔。
Pinacidil monohydrate is a potassium channel activator. Pinacidil hydrate is an antihypertensive drug of the class of agents called "potassium channel openers". Pinacidil hydrate activates the ATP-modulated potassium channels of guinea pog bladder and heart with K i values of 104 and 251 nM, respectively.
化学性质
结晶,熔点164-165℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):600,570口服。用途
钾通道开放剂,通过开放平滑肌细胞中钾通道,使钾流出和静息膜电位负偏移,静止时细胞超极化,导致细胞内钙离子减少,平滑肌松弛,尤其是脉管系统平滑肌松弛。用于高血压。生产方法
方法1:化合物(I)溶于四氢呋喃,在0℃加入光气的甲苯溶液,反应5h。蒸出溶剂后,加入乙基二异丙基胺处理,得化合物(Ⅱ)。再和氰胺反应,得吡那地尔。方法2:氰胺和乙基二异丙基胺反应后,再加入4-吡啶基异氰酸酯反应,得化合物(Ⅲ)。甲基化得(Ⅳ),再和胺反应得吡那地尔。
安全信息
危险品标志 | Xn |
---|---|
危险类别码 | 22-36/37/38 |
安全说明 | 36 |
WGK Germany | 3 |
毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 600, 570 orally (Petersen, 1978) |
提供商 | 语言 |
---|---|
英文
|
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | HY-14290 | 吡那地尔 Pinacidil | 85371-64-8 | 5 mg | 500元 |
2024/08/19 | HY-14290 | Pinacidil | 10 mM * 1 mLin DMSO | 550元 |