去甲斑蝥素

去甲斑蝥素呈无色结晶性粉末状，无臭，稍有刺激性。略溶水及乙醇，易溶于丙酮。

去甲斑蝥素为人工合成的斑蝥素衍生物，有提高对癌细胞呼吸控制率及溶酶体酶活性的作用，干扰癌细胞分裂，抑制其DNA的合成，作用于细胞周期的M期。本品吸收后主要分布于肝、肠、肾、心、肺、唾液腺、甲状腺等组织中。临床上主要用于治疗原发性肝癌、食管癌、胃及贲门癌等及白细胞低下症; 亦用于联合化疗中以治疗各种肿瘤，可拮抗其他抗癌药物的骨髓抑制并提高疗效。亦可用于乙型肝炎的治疗。
据近年临床报道，斑蝥、斑蝥素或羟基斑蝥胺治疗原发性肝癌、病毒性肝炎、鼻炎、气管炎等均有显著效果，但斑蝥素的毒性大，触之能使皮肤发红、刺痛，重则起泡，故内、外用均需慎重。近年已先后研究出减少毒性的衍生物斑蝥酸钠、羟基斑蝥胺、甲基斑蝥胺和去甲斑蝥素。临床研究结果表明，从斑蝥素到去甲斑蝥素抗肝癌作用依次增强，而泌尿系统不良反应正好相反。由于半合成的衍生物所用原料仍靠野生斑蝥虫体资源，因此资源动物的寻找是很重要的。我国芫青科昆虫有29种，很多都含斑蝥素，如青娘子(芫青)为芫青科昆虫绿芫青(Lyttacaraganae Pallas)虫体，含斑蝥素达1%～2%。斑蝥素是一种半萜烯毒素，是从昆虫斑蝥 (我国药典以南方大斑蝥和黄黑小斑蝥入药) 中获得的有效成分，现在也可以进行人工合成。
斑蝥素对肝癌、食管鳞癌等细胞株的形态、增殖有破坏或抑制作用，可提高癌细胞呼吸控制率及溶酶体酶活性，干扰癌细胞分裂，抑制其DNA 合成。对骨髓细胞无抑制作用，并能升高白细胞。本品可增强免疫功能，具有抗病毒及抗菌作用。
临床用于肝癌、食管癌、胃及贲门癌等以及白细胞减少症，亦可作为术前用药或用于联合化疗，与其他化疗药物联用能提高疗效、减少副作用。用于乙型肝炎治疗亦有效。
斑蝥素不良反应较大，容易引起中毒。人们经过长期的研究和试验，合成了部分斑蝥素的衍生物或类似物，如去甲斑蝥素、斑蝥酸钠和羟基斑蝥胺等来替代斑蝥素，实验表明，它们的药理作用相似，但毒性小得多。去甲斑蝥素对肝癌、食管鳞癌等细胞株的形态、增殖有破坏或抑制作用，可提高癌细胞呼吸控制率及溶酶体酶活性，干扰癌细胞分裂，抑制其DNA合成。对骨髓细胞无抑制作用，并能升高白细胞。吸收后在肝、肾、胃、肠、癌组织中均有较高药物浓度。给药15min后在肝脏、癌组织达高峰浓度，6h后浓度逐渐下降，24h内大部分经肾脏排泄，体内积蓄甚少。斑蝥素类抗肿瘤药物主要有斑蝥素、甲基斑蝥胺、去甲斑蝥素和羟基斑蝥胺。斑蝥素系自鞘翅目芫青科昆虫南方大斑蝥和黄黑小斑蝥的干燥虫体提取而得，人工合成比较困难。去甲斑蝥素为国内创制的合成抗肿瘤新药。
去甲斑蝥素具有明显的抑制癌细胞生成和延长生命的作用，对癌细胞蛋白质合成，RNA、DNA合成都有一定的抑制作用，使癌细胞骨架(微丝、微管)破坏，影响其超微结构，导致线粒体、微绒毛及质膜损伤。对正常细胞影响较小，能拮抗骨髓抑制，升高白细胞，属于细胞周期特异性药物，主要作用于M期，并影响周期运行。本类药物还可通过增强机体免疫能力来达到抗癌的效果。
去甲斑蝥素对多种试验性动物肿瘤有效，抗瘤谱较广。1. 不良反应较少见，但口服剂量过大时可能出现恶心、呕吐等症状，减量或对症处理即可消失。
2. 注射剂溢漏可刺激组织，引起炎症。用作抗肿瘤药