基本信息
常用名 3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2-巯基-2-丙烯酸
英文名 PD 151746
CAS号 179461-52-0
分子量 237.25000
密度 1.525±0.06 g/cm3
分子式 C11H8FNO2S
3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2-巯基-2-丙烯酸生物活性
描述 PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。
相关类别
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
研究领域 >> 心血管疾病
细胞实验 在60-mm直径培养皿中培养的HMEC-1细胞未经处理或暴露于200μg/ ml oxLDL 20小时或暴露于200nM星形孢菌素(STS)4小时。与oxLDL一起,一些细胞与PD 151746(20μM)或BAF(50μM)共同处理。此后,收获细胞并如实验部分所述进行Western印迹处理。用抗α-fodrin mAb探测PVDF膜。扫描150和120kDa条带的吸光度(A),并且在相关样品下面指示两个值(A 150 / A 120)的比率。图示的印迹代表了五个独立的实验[2]。
参考文献
[1]. Wang KK, et al. An alpha-mercaptoacrylic acid derivative is a selective nonpeptide cell-permeable calpain inhibitor and is neuroprotective. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996 Jun 25;93(13):6687-92.
[2]. P?rn-Ares MI, et al. Oxidized low-density lipoprotein induces calpain-dependent cell death and ubiquitination of caspase 3 in HMEC-1 endothelial cells. Biochem J. 2003 Sep 1;374(Pt 2):403-11.
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