中文名：考比替尼
英文名：Cobimetinib
英文别名：Cobimetinib|934660-93-2|GDC-0973|XL518|Xl-518|GDC 0973|RG7420|XL 518|RG 7420|Cobimetinib Butyrate|UNII-ER29L26N1X|cometinib|Cobimetinib [USAN:INN]|ER29L26N1X|RG-7420|CHEMBL2146883|CHEBI:90851|DTXSID60239435|GDC0973|[3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)
纯度：98%
货号：C127135
包装：100mg、10mg、25mg
Cas号：934660-93-2
存储温度：-20°C储存
产品介绍：
一般描述
(GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。
Cobimetinib是丝裂原活化蛋白激酶激酶（MEK）选择性抑制剂,其IC50值为0.9 nM。
MEK是一种激酶，选择性磷酸化丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸残基，并参与丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号转导通路，从而调控细胞增殖、存活、分化、移动和血管生成。
在同时携带KRAS G13D和B-RAF G464V突变的MDA-MB-231T乳腺癌细胞中，Cobimetinib抑制MEK，其IC50值为0.2 nM。在药代动力学-药效学（PK-PD）模型中， Cobimetinib在肿瘤内的停留时间比在血浆中更长，显示出持续的持续的肿瘤药效学应答。
在WM-266-4异种移植小鼠中，Cobimetinib可以减少肿瘤中的pERK，其IC50值分别为0.78 mM（WM-266-4）和0.52 mM。此外，Cobimetinib（3.89 mM）增加WM-266-4小鼠的IC50值。在A375异种移植物小鼠中，Cobimetinib（0.3 ~ 30 mg/kg）呈剂量依赖性地抑制肿瘤。目前，Cobimetinib作为一种潜在的抗肿瘤剂，正处于I期临床试验。
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关键字： Cobimetinib;934660-93-2;GDC-0973;XL518
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