炔雌醇
炔雌醇概况
性状
该品为白色或类白色的结晶性粉末,无臭。
该品在乙醇、丙醇或乙醚中易溶,在三氯甲烷中溶解,在水中不溶。
药理作用
炔雌醇对下丘脑和垂体有正、负反馈作用,小剂量可刺激促性腺激素分泌;大剂量则抑制其分泌,从而抑制卵巢的排卵,达到抗生育作用。该品能刺激垂体合成和释放促性腺激素(FSH和LH),促性腺激素则刺激性腺释放性激素。下丘脑分泌促性腺激素释放素受多种因素的调控,其中包括循环中的性激素。单剂使用时能增加循环中的性激素;连续使用可致腺垂体中促性腺激素释放素受体下调,从而减少性激素的分泌。
药代动力学
口服可被胃肠道吸收,能与血浆蛋白中度结合,在肝内代谢,大部分以原形排出,约60%由尿排泄。该品静注经3分钟血浓度达峰值,经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强,而对FSH的升高作用较慢、较弱。口服极少吸收,静注后血浆t1/2仅数分钟,在血浆中水解成无活性的代谢产物,由尿中排出。
适应症
1、补充雌激素不足,治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合征等;用于晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、晚期前列腺癌的治疗;与孕激素类药合用,能抑制排卵,可作避孕药。临床主要用作抑制排卵药,还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。用于诊断下丘脑—腺垂体—性腺功能障碍,可根据其中促性腺激素和性激素水平变化进行。
2、治疗促性腺激素分泌不足所致性腺功能低下的闭经和不育症、多滤泡卵巢的不育症。与体重减轻有关的闭经,应先用饮食纠正体重。还用于前列腺癌(常与环丙孕酮或氟甲酰亚胺合用)、青春期延迟或提前和子宫内膜位异。主要运用于抑制卵巢排卵,达到避孕的目的。
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