雌激素及孕激素类药

雌激素类药物可以分为三种: 1. 天然雌激素: 体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前,国内临床常用的雌激素多为其衍生物,雌二醇及其合成衍生物,如注射用的长效雌激素苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、环戊丙酸雌二醇以及口服有效的炔雌醇、炔雌醚等,都是临床常用的雌激素药物,它们与孕激素组成各种不同的复方还可用作避孕药。雌三醇的雌激素活性比雌二醇弱,其特点是对阴道和子宫颈管具有选择性,临床用于绝经期综合征、老年性阴道炎等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。妊马雌酮是天然结合型雌激素,可作为雌激素的补充治疗药。
2. 半合成雌激素: 炔雌醇为口服强效雌激素,作用约为己烯雌酚的20倍。雌三醇的长效衍生物为尼尔雌醇。
3. 合成雌激素(非甾体雌激素): 非甾体合成雌激素药物己烯雌酚等在临床上亦较为常用。氯烯雌醚则是此类中较好的品种。
孕激素类药为孕激素及与天然孕激素 (progestogens)有相似生理活性的药物总称。其生理作用与雌激素有密切相关性,它改变子宫组织,以有利于受精卵的转运着床和发育,同时抑制受孕者排卵,影响子宫功能,以及乳腺的发育。天然孕激素黄体酮自黄体周期性分泌。工业上可由薯芋皂甙元及甾醇等合成。人工改造的孕激素化合物,按其化学结构分为两类: ①黄体酮的衍生物17α-羟孕酮类,如甲孕酮(安宫黄体酮,medr-oxyprogesterone acetate)、甲地孕酮、氯地孕酮 (chlormadinone acetate) 以及注射长效的己酸孕酮(17α-羟孕酮己酸酯,hydroxyprogester-one caproate)等。②与黄体酮结构不相同的19-乙炔睾酮为基本结构,改变10,13位上的甲基取代的19去甲睾酮类,如炔诺酮、异炔诺酮(norethynodrel)、高诺酮等为代表。
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