羟丙基-β-环糊精名称
中文名 羟丙基-β-环糊精
英文名 (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin
中文别名 羟丙基-β-环糊精,羟丙基-beta-环糊精 | 羟丙基-BETA-环糊精 | (2-羟丙基)-β-环糊精 | 羟丙基倍他环糊精
英文别名 更多
羟丙基-β-环糊精生物活性
描述 (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin是广泛使用的药物递送载体,可提高稳定性和利用度。
相关类别
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
研究领域 >> 癌症
体外研究 用(2-羟丙基)-β-环糊精处理细胞导致转录因子EB的激活,这是溶酶体功能和自噬的主要调节因子,并且增强了细胞自噬清除能力[1]。 (2-羟丙基)-β-环糊精处理降低细胞内胆固醇,通过G2/M细胞周期停滞和细胞凋亡导致显着的白血病细胞生长抑制。暴露72小时后(2-羟丙基)-β-环糊精的IC 50值为3.86-10.09mM。 (2-羟丙基)-β-环糊精还显示出对表达T315I BCR-ABL突变的CML细胞(赋予对大多数ABL酪氨酸激酶抑制剂的抗性)和具有白血病干细胞特征的缺氧适应的CML细胞的抗癌作用。此外,人类原发性AML和CML细胞的集落形成能力受到(2-羟丙基)-β-环糊精的抑制[2]。
体内研究 (2-羟丙基)-β-环糊精给药促进转录因子EB介导的蛋白脂质聚集体的清除,所述蛋白脂质聚集体由于溶酶体-自噬系统在源自患有溶酶体贮积症的患者的细胞中的低效活性而积累[1]。腹膜内注射(2-羟丙基)-β-环糊精显着改善白血病小鼠模型的存活。全身给予(2-羟丙基)-β-环糊精对小鼠无明显不良反应[2]。
细胞实验 将细胞与各种浓度（5,7.5,10,15,20mM）的（2-羟丙基）-β-环糊精一起温育72小时。使用台盼蓝染料排除法评估细胞活力，并使用改良的甲基 - 噻唑 - 二苯基 - 四唑（MTT）测定法评估细胞增殖[2]。
动物实验 小鼠：在移植后3天，小鼠腹膜内注射200μL媒介物（盐水）或（2-羟丙基）-β-环糊精（50或150mM）连续20天，并且每天监测存活。通过使用流式细胞术检测受体BM中的GFP阳性细胞来证实白血病细胞植入[2]。
参考文献
[1]. Song W, et al. 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin promotes transcription factor EB-mediated activation of autophagy: implications for therapy. J Biol Chem. 2014 Apr 4;289(14):10211-22.
[2]. Yokoo M, et al. 2-Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin Acts as a Novel Anticancer Agent. PLoS One. 2015 Nov 4;10(11):e0141946.
羟丙基-β-环糊精物理化学性质
密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 1521.9±60.0 °C at 760 mmHg
熔点 278ºC (dec.)
分子式 C63H112O42
分子量 1541.538
闪点 874.2±32.9 °C
精确质量 1540.662842
PSA 618.66000
LogP -6.23
外观性状 白色至略黄色粉末
蒸汽压 0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率 1.545
储存条件
保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置
稳定性
如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应
水溶解性 H2O: 45 % (w/v) | Soluble in water.
关键字： 羟丙基-BETA-环糊精CAS;128446-35-5;
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